XL-888
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥2909.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2272.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥4000.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥6818.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
XL-888是一种新型可口服的热休克蛋白90（HSP90）抑制剂，选择性抑制HSP90α和HSP90β，IC50值分别为22 nM和44 nM，它对其它多种不同激酶具有明显较弱的抑制作用，IC50值均超过3600 nM。X-射线晶体学分析表明，XL-888通过在其N-（R）-仲丁基邻氨基苯甲酰胺部分与HSP90的ASP93之间形成氢键，从而与HSP90结合。最近的研究表明，在一系列肿瘤细胞中，XL-888具有强烈的抗增殖活性，IC50范围介于0.1-45.5 nM之间。
参考文献：
Paraiso KH, Haarberg HE, Wood E, Rebecca VW, Chen YA, Xiang Y, Ribas A, Lo RS, Weber JS, Sondak VK, John JK, Sarnaik AA, Koomen JM, Smalley KS. The HSP90 inhibitor XL888 overcomes BRAF inhibitor resistance mediated through diverse mechanisms. Clin Cancer Res. 2012; 18(9):2502-2514
Bussenius J, Blazey CM, Aay N, Anand NK, Arcalas A, Baik T, Bowles OJ, Buhr CA, Costanzo S, Curtis JK, DeFina SC, Dubenko L, Heuer TS, Huang P, Jaeger C, Joshi A, Kennedy AR, Kim AI, Lara K, Lee J, Li J, Lougheed JC, Ma S, Malek S, Manalo JC, Martini JF, McGrath G, Nicoll M, Nuss JM, Pack M, Peto CJ, Tsang TH, Wang L, Womble SW, Yakes M, Zhang W, Rice KD. Discovery of XL888: a novel tropane-derived small molecule inhibitor of HSP90. Bioorg Med Chem Lett. 2012; 22(17): 5396-5404.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1149705-71-4 |
| 分子式 | C29H37N5O3 |
| 分子量 | 503.64 |
| 小分子别名 | XL888 |
| 化学名称 | 2-(butan-2-ylamino)-4-N-[(1R,5S)-8-[5-(cyclopropanecarbonyl)pyridin-2-yl]-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl]-5-methylbenzene-1,4-dicarboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.2 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CCC(C)NC1=CC(=C(C=C1C(=O)N)C)C(=O)NC2CC3CCC(C2)N3C4=NC=C(C=C4)C(=O)C5CC5 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | XL-888是一种可口服的和ATP竞争性的热休克蛋白90（Hsp90）小分子抑制剂，IC50值为24 nM。 |
| 靶点 | HSP90 |
| 生物活性数据 | 24 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Azimi A, Caramuta S, et al. "Targeting CDK2 overcomes melanoma resistanceagainst BRAF and Hsp90 inhibitors." Mol Syst Biol. 2018 Mar 5;14(3):e7858. PMID:29507054
沪公网安备 31011002003500