WP1130
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥654.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥618.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1100.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3972.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥6909.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
WP1130（degrasyn）是第二代酪氨酸磷酸化抑制剂的衍生物，最初被认为是JAK-STAT信号通路的抑制剂，通过快速下调上游的JAK激酶，从而减少细胞因子（例如IL-6和IL-3）刺激的STAT的激活。WP1130也是一种选择性的DUB抑制剂，直接抑制USP9x、USP5、USP14和UCH37的DUB活性，从而导致多泛素化蛋白在juxtanuclear aggresomes（异常蛋白包涵体）中的快速积累和肿瘤细胞凋亡。WP1130在肿瘤细胞中诱导的细胞凋亡和抗增殖活性可用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）、黑色素瘤、胶质母细胞瘤和骨髓增生性疾病。
参考文献：
[1]Kapuria V1, Peterson LF, Fang D, Bornmann WG, Talpaz M, Donato NJ. Deubiquitinase inhibition by small-molecule WP1130 triggers aggresome formation and tumor cell apoptosis. Cancer Res. 2010 Nov 15;70(22):9265-76. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-10-1530. Epub 2010 Nov 2.
[2]Bartholomeusz GA1, Talpaz M, Kapuria V, Kong LY, Wang S, Estrov Z, Priebe W, Wu J, Donato NJ. Activation of a novel Bcr/Abl destruction pathway by WP1130 induces apoptosis of chronic myelogenous leukemia cells. Blood. 2007 Apr 15;109(8):3470-8. Epub 2007 Jan 3.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 856243-80-6 |
| 分子式 | C19H18BrN3O |
| 分子量 | 384.27 |
| 小分子别名 | Degrasyn |
| 化学名称 | (E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylbutyl]prop-2-enamide |
| 溶解度 | ≥38.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥7.23 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CCC[C@@H](c1ccccc1)NC(C(C#N)=Cc1cccc(Br)n1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Degrasyn（WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5、UCH-L1、USP9x、USP14和 UCH37）抑制剂。 |
| 靶点 | Bcr-Abl |
| 生物活性数据 | 1.8 μM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Narayanan N, Wang Z, et al."Arginine methylation of USP9X promotes its interaction with TDRD3 and its anti-apoptotic activities in breast cancer cells."Cell Discov. 2017 Jan 3;3:16048. PMID:28101374
沪公网安备 31011002003500