WP1066
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥700.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1545.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
WP1066，AG490的类似物，是janus激酶2(JAK2)的一个新型有效的抑制剂。JAK2以剂量和时间依赖的方式抑制JAK2的磷酸化并降解JAK2蛋白质，从而阻断JAK2的下游信号传感器、转录(transcription-3和transcription-5)激活剂以及磷酸肌醇3激酶通路。初步研究结果表明，WP1066抑制Caki-1肾细胞癌(RCC)肿瘤模型的增长，它可抑制肿瘤血管生成在从急性髓系白血病(AML)病人分离出的AML克隆细胞中显示了抗增殖活性，同样的活性在OCIM2和K562的AML细胞株被观察到，因此也可以被用来潜在性治疗RCC、AML和其他血癌。
参考文献：
[1] Srdan Verstovsek, Taghi Manshouri, Alfonso Quintas-Cardama, David Harris, Jorge Cortes, Francis J. Giles, Hagop Kantarjian, Waldemar Priebe, and Zeev Estrov. WP1066, a novel JAK2 inhibitor, suppresses proliferation and induces apoptosis in erythroid human cells carrying the JAK2 V617F mutation. Clin Cancer Res 2008; 14: 788-796
[2] Alessandra Ferrajoli, Stefan Faderl, Quin Van, Patricia Koch, David Harris, Zhiming Liu, Inbal Hazan-Halevy, Yongtao Wang, Hagop M. Kantarjian, Waldemar Priebe, and Zeev Estrov. WP1066 disrupts janus kinase-2 and induces caspase-dependent apoptosis in acute myelogenous leukemia cells. Cancer Res 2007; 67: 11291-11299
[3] A Horiguchi, T Asano, K Kuroda, A Sato, J Asakuma, K Ito, M Hayakawa, M Sumitomo and T Asano. STAT3 inhibitor WP1066 as a novel therapeutic agent for renal cell carcinoma. British Journal of Cancer 2010; 102: 1592-1599
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 857064-38-1 |
| 分子式 | C17H14BrN3O |
| 分子量 | 356.22 |
| 化学名称 | (E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]prop-2-enamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥17.8 mg/mL in DMSO; ≥24.6 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(c1ccccc1)NC(C(C#N)=Cc1cccc(Br)n1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | WP1066是JAK2和STAT3的一个新型的抑制剂，在HEL细胞中对JAK2和STAT3的IC50值分别为2.30 μM和2.43 μM。 | |
| 靶点 | JAK2 | STAT3 |
| 生物活性数据 | 2.3 μM | 2.43 μM |
沪公网安备 31011002003500