切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

WAY 316606

 
Catalog No.
A3932
sFRP-1抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,545.00
现货
10mg
¥ 2,772.00
现货
50mg
¥ 9,000.00
现货
100mg
¥ 15,909.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

WAY316606是分泌型卷曲相关蛋白1(sFRP1)的选择性小分子抑制剂,其EC50值为0.65 μM[1]。

Wnt信号通路已被证明是一个治疗代谢性骨病(如骨质疏松症)的药物靶点。研究发现,在老龄小鼠中,Wnt拮抗剂的功能丧失性突变促进骨形成,另外,去除Wnt拮抗剂sFRP-1也可以促进骨小梁形成。因此,Wn拮抗剂(sFRP-1)的小分子抑制剂已被研发出。WAY 316606是通过基于细胞的试验以测定Wnt信号通路的激活,从超过440,000个化合物的数据库中筛选出的。WAY316606选择性地结合sFRP-1(Kd = 0.08 μM),抑制sFRP-1引起的Wnt通路负调控。器官培养试验表明,WAY316606促进骨形成[1]。

WAY316606是sFRP-1的选择性抑制剂,其对sFRP-2具有10倍更弱的亲和力(Kd = 1 μM)。在荧光偏振结合试验中,WAY316606抑制sFRP-1,其IC50值为0.5 μM。虽然sFRP-1、sFRP-2和sFRP-3的序列高度相似,相对于其它两种蛋白质,WAY316606选择性地抑制sFRP-1。在基于细胞的瞬时转染和荧光素酶报告试验中,使用骨肉瘤细胞U2-OS, WAY316606呈剂量依赖性地激活Wnt信号通路,其EC50值为0.65 μM。在离体试验中,使用新生鼠颅盖,WAY316606呈剂量依赖性地增强成骨细胞活性,促进高达60%的骨形成,其EC50值为1 nM[1,2]。

虽然WAY316606具有良好的水溶性和稳定性,大鼠对WAY316606的血浆清除率高(77 mL/min/kg)。作为一种口服给药的代谢性骨疾病药物,高血浆清除率抑制该药物持续暴露,限制该化合物发展[1]。

参考文献:
[1] Bodine P V N, Stauffer B, Ponce-de-Leon H, et al.  A small molecule inhibitor of the Wnt antagonist secreted frizzled-related protein-1 stimulates bone formation. Bone, 2009, 44(6): 1063-1068.
[2] Moore W J, Kern J C, Bhat R, et al.  Modulation of Wnt Signaling Through Inhibition of Secreted Frizzled-Related Protein I (sFRP-1) with N-Substituted Piperidinyl Diphenylsulfonyl Sulfonamides. Journal of medicinal chemistry, 2008, 52(1): 105-116.

文献引用

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt448.48
Cas No.915759-45-4
FormulaC18H19F3N2O4S2
SynonymsWAY-316606;WAY316606
Solubility≥44.8 mg/mL in DMSO with ultrasonic; insoluble in H2O; ≥6.26 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name5-(benzenesulfonyl)-N-piperidin-4-yl-2-(trifluoromethyl)benzenesulfonamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CNCCC1NS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)S(=O)(=O)C3=CC=CC=C3)C(F)(F)F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

WAY 316606

相关生物数据

WAY 316606

相关生物数据

WAY 316606

相关生物数据

WAY 316606