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WAY 207024 dihydrochloride

 
Catalog No.
B7525
GnRH-R拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 6,023.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

WAY 207024 dihydrochloride是一种有效的促性腺激素释放激素受体(GnRH-R)拮抗剂,作用于人和大鼠的GnRH受体,IC50值分别为12和71 nM[1]。

GnRH-R是G-蛋白偶联受体(GPCR)家族的成员,通过结合促性腺激素释放激素而被激活,引起垂体前叶释放黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH),它们反过来刺激性激素的合成和释放进入全身循环[1]。

WAY 207024 dihydrochloride具有中度的膜渗透性和大鼠肝微粒体稳定性[1]。

在阉割大鼠中,WAY 207024 dihydrochloride口服给药后吸收良好,有74%的生物利用度。WAY 207024 dihydrochloride(30 mg/kg,口服灌胃)在给药后的1小时开始减少血清LH的水平,而在24小时后回复到对照组水平[1]。

参考文献:
[1].  Pelletier JC, Chengalvala MV, Cottom JE, et al. Discovery of 6-({4-[2-(4-tert-butylphenyl)-1H-benzimidazol-4-yl]piperazin-1-yl}methyl)quinoxaline (WAY-207024): an orally active antagonist of the gonadotropin releasing hormone receptor (GnRH-R). J Med Chem, 2009, 52(7): 2148-2152.

化学属性

Physical AppearanceOff-white solid
StorageDesiccate at RT
M.Wt549.54
Cas No.872002-73-8
FormulaC30H32N6·2HCl
Solubility<46.71mg/ml in DMSO
Chemical Name6-((4-(2-(4-(tert-butyl)phenyl)-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)piperazin-1-yl)methyl)quinoxaline dihydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)(C1=CC=C(C2=NC3=C(N2)C=CC=C3N4CCN(CC5=CC6=C(N=CC=N6)C=C5)CC4)C=C1)C.Cl.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

WAY 207024 dihydrochloride