WAY 207024 dihydrochloride

WAY 207024 dihydrochloride是一种有效的促性腺激素释放激素受体（GnRH-R）拮抗剂，作用于人和大鼠的GnRH受体，IC50值分别为12和71 nM[1]。

GnRH-R是G-蛋白偶联受体（GPCR）家族的成员，通过结合促性腺激素释放激素而被激活，引起垂体前叶释放黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH），它们反过来刺激性激素的合成和释放进入全身循环[1]。

WAY 207024 dihydrochloride具有中度的膜渗透性和大鼠肝微粒体稳定性[1]。

在阉割大鼠中，WAY 207024 dihydrochloride口服给药后吸收良好，有74％的生物利用度。WAY 207024 dihydrochloride（30 mg/kg，口服灌胃）在给药后的1小时开始减少血清LH的水平，而在24小时后回复到对照组水平[1]。

参考文献：
[1].  Pelletier JC, Chengalvala MV, Cottom JE, et al. Discovery of 6-({4-[2-(4-tert-butylphenyl)-1H-benzimidazol-4-yl]piperazin-1-yl}methyl)quinoxaline (WAY-207024): an orally active antagonist of the gonadotropin releasing hormone receptor (GnRH-R). J Med Chem, 2009, 52(7): 2148-2152.