VU0152100

VU0152100是一种选择性的M4受体正向变构调节剂，EC50值为380±93 nM[1]。

VU0152100是一种有效的正向变构调节剂，在体外研究中可提高M4受体对内源激动剂ACh的响应。此外，VU0152100可剂量依赖地加强对激动剂（Ach）的响应，EC50值为1.9±0.2 μM，并提高对Ach的最大响应到约130%。另外，VU0152100可通过提高M4对乙酰胆碱的亲和性，从而增加受体激活。除此之外，VU0152100可引起ACh取代[3H]NMS结合M4受体效力20到25倍的左移，，Ki值从252±19.7 nM到12.2±0.49 nM[1]。

参考文献：
[1] Brady AE1, Jones CK, Bridges TM, Kennedy JP, Thompson AD, Heiman JU, Breininger ML, Gentry PR, Yin H, Jadhav SB, Shirey JK, Conn PJ, Lindsley CW.  Centrally active allosteric potentiators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor reverse amphetamine-induced hyperlocomotor activity in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):941-53.