Vortioxetine (Lu AA21004) HBr
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥272.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥727.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥1363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Vortioxetine (Lu AA21004) HBr（vortioxetine）是一种抗抑郁药 [1][2]和血清素（5-HT）受体调节剂[1][3]，对人类（h）5-HT3A受体、h5-HT7受体、大鼠（r）5-HT7受体、h5-HT1B受体、h5-HT1A受体和h5-HT转运子（hSERT）的Ki值分别为3.7 nM、19 nM、200 nM、33 nM、15 nM和1.6 nM，对h5-HT1B受体的EC50值为460 nM[3]。
5-HT是一种神经调节性神经递质，在大脑中十分重要[4]。
在稳定表达h5-HT1B的HELA细胞中，Lu AA21004具有部分激动剂响应，EC50值为460±110 nM，IA为22%。在表达r5-HT7受体的多克隆HEK-293细胞系中，Lu AA21004结合r5-HT7受体，Ki值为200±27 nM，对r5-HT7受体是一种功能性拮抗剂，IC50值为2080±18 nM[3]。
在大鼠中，皮下（sc）使用Lu AA21004对rSERT和r5-HT1B受体的ED50值分别为0.4 mg/kg和3.2 mg/kg。Lu AA21004作为5-HT3受体的拮抗剂，ED50值为0.11 mg/kg sc[3]。在大鼠中，使用剂量为2.5和5 mg/kg的vortioxetine，发现新物质的平均检出时间分别为29和33 s。
参考文献：
[1]. Connie Sanchez, Karen E. Asin, Francesc Artigas, et al. Vortioxetine, a novel antidepressant with multimodal activity: Review of preclinical and clinical data. Pharmacology & Therapeutics, 2015, 145:43-57.
[2]. Er-min Gu, Chengke Huang, Bingqing Liang, et al. An UPLC–MS/MS method for the quantitation of vortioxetine in rat plasma: Application to a pharmacokinetic study. J. Chromatogr. B, 2015, 997:70-74.
[3]. A. Mrk, A. Pehrson, L.T. Brennum, S. Mller Nielsen, et al. Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J. Pharmacol. Exp. Ther., 2012, 340:666-675.
[4]. David M. Lovinger. Serotonin’s Role in Alcohol’s Effects on the Brain. Alcohol Health & Research World, 1997, 21(2):114-120.
[5]. Arne Mrk, Liliana P. Montezinho, Silke Miller, et al. Vortioxetine (Lu AA21004), a novel multimodal antidepressant, enhances memory in rats. Pharmacology, Biochemistry and Behavior, 2013, 105:41-50.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 960203-27-4 |
| 分子式 | C18H22N2S·HBr |
| 分子量 | 379.36 |
| 小分子别名 | Vortioxetine hydrobromide |
| 化学名称 | 1-[2-(2,4-dimethylphenyl)sulfanylphenyl]piperazine;hydrobromide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥50 mg/mL in DMSO; ≥5.44 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | Cc(cc1)cc(C)c1Sc(cccc1)c1N1CCNCC1.Br |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 氢溴酸伏替西汀（Lu AA 21004）是 5-HT3A 和 5-HT7 受体的拮抗剂（Ki：3.7 nM，19 nM），并能抑制 5- 羟色胺转运体（SERT）（Ki：1.6 nM）。此外，它还是 5-HT1A 激动剂和部分 5-HT1B 激动剂（Ki：15 nM，33 nM）。 |
沪公网安备 31011002003500