Vorapaxar
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1227.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥568.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥950.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1113.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1780.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3218.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4672.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥8000.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Vorapaxar（CAS号618385-01-6）是一种有效的PAR1抑制剂和抗血小板药物，已完成III期临床试验[1]。
PAR1是4种凝血酶受体中的一种，属于G蛋白偶联受体超家族[1]。通过结合凝血酶，血小板表面PAR1的N端精氨酸41和丝氨酸42位点之间的键可被酶促反应切断，导致血小板及后续止血过程的激活[1]。
Vorapaxar是一种由天然himbacine衍生的乙基氨基甲酸酯分子，是一种可直接结合的选择性PAR 1抑制剂[2]。在充满血小板的人类血浆中，Vorapaxar可抑制血小板聚集，IC50值为47 nM[2]。此外，vorapaxar可抑制凝血酶受体激活肽增加引起的血小板聚集，IC50值为25 nM[2]。同时，vorapaxar不能抑制添加9,11-双脱氧-11R,9R-环氧乙烷前列腺素F2R（一种血栓素模拟物）导致的血小板聚集，证明其并不干扰凝血酶对纤维形成或血栓素A2受体诱导的血小板聚集的酶催化活性[1]。
在体内，口服0.1 mg/kg的Vorapaxar 24小时可在猴模型中完全抑制血小板聚集。在26,449位病人的III期临床试验[1]中，相比安慰剂组，服用vorapaxar（2.5 mg/天）可减少统计上显著的1.2%的心血管死亡或缺血性事件的发生率[1]。
参考文献：
[1]. Chackalamannil S & XIA, Y. Thrombin receptor (PAR-1) antagonists as novel antithrombotic agents. Expert Opinion on Therapeutic Patents, 2006.16:493-505.
[2]. Chackalamannil S, Wang Y, Greenlee W J et al. 2008. Discovery of a novel, orally active himbacine-based thrombin receptor antagonist (SCH 530348) with potent antiplatelet activity. J Med Chem, 2008,51: 3061-3064.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 618385-01-6 |
| 分子式 | C29H33FN2O4 |
| 分子量 | 492.58 |
| 小分子别名 | 沃拉帕沙; SCH 530348 |
| 化学名称 | ethyl ((1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-((E)-2-(5-(3-fluorophenyl)pyridin-2-yl)vinyl)-1-methyl-3-oxododecahydronaphtho[2,3-c]furan-6-yl)carbamate |
| 溶解度 | ≥24.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.64 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | C(=C/C1=CC=C(C=N1)C2=CC(F)=CC=C2)\[C@@H]3[C@]4([C@@](C[C@]5([C@]3(CC[C@@H](NC(OCC)=O)C5)[H])[H])(C(=O)O[C@@H]4C)[H])[H] |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Vorapaxar（SCH 530348）是一种有效的具有口服活性的凝血酶受体（PAR-1）拮抗剂，Ki值为8.1 nM。 |
| 靶点 | PAR |
| 生物活性数据 | 8.1 nM (Ki) |
沪公网安备 31011002003500