Vildagliptin (LAF-237)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥1909.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LAF-237是一种有效的DDP-4抑制剂，IC50值为2.3 nM[1]。
DDP-4是一种表达于大多数种类细胞表面的抗原酶，与信号转导、细胞凋亡和免疫调控相关[1]。
LAF-237是一种特异的DDP4抑制剂，可降低血糖。在对II型糖尿病病人的试验中，LAF-237抑制DPP-4对GLP-1的灭活，使得GLP-1能够增加胰岛素的分泌，减少胰高血糖素释放[2]。
在肥胖雄性Zucker大鼠的葡萄糖耐受实验中，LAF-237可显著减少血糖波动，刺激胰岛素分泌。LAF-237注射后两小时，DDP-4抑制活性达到95%[3]。通过增加beta细胞复制及减少细胞凋亡，LAF-237提高beta细胞数量，并能够在洗脱后维持12天。此外，LAF-237在STZ诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠中可保护神经纤维损失[4]。
参考文献：
[1]. Chakraborty S, Rendón-Ramírez A, sgeirsson B, et al. The dipeptidyl peptidase IV inhibitors vildagliptin and K-579 inhibit a phospholipase C: a case of promiscuous scaffolds in proteins. F1000Res, 2013, 2: 286.
[2]. Ahrén B, Landin-Olsson M, Jansson PA, et al. Inhibition of dipeptidyl peptidase-4 reduces glycemia, sustains insulin levels, and reduces glucagon levels in type 2 diabetes. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2004, 89 (5): 2078–84.
[3] Villhauer EB, et al. 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl) amino] acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem, 2003, 46(13), 2774-2789.
[4] Duttaroy A, et al. Combination therapy with nateglinide and vildagliptin improves postprandial metabolic derangements in Zucker fatty rats. Eur J Pharmacol, 2011, 650(2-3), 703-707.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 274901-16-5 |
| 分子式 | C17H25N3O2 |
| 分子量 | 303.4 |
| 小分子别名 | Vildagliptin |
| 化学名称 | (S)-1-(2-(((1r,3R,5R,7S)-3-hydroxyadamantan-1-yl)amino)acetyl)pyrrolidine-2-carbonitrile |
| 溶解度 | ≥12.05 mg/mL in DMSO; ≥96.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥96.8 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| SMILES | N#C[C@H](CCC1)N1C(CN[C@@](C[C@@H](C1)C2)(C[C@H]1C1)C[C@@]21O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Vildagliptin是一种有效的DDP-4抑制剂，IC50值为62 nM |
| 靶点 | DDP-4 |
| 生物活性数据 | 62 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Yiqian Ren, Yao Qiang, et al. "General Strategy for Bioluminescence Sensing of Peptidase Activity In Vivo Based on Tumor-Targeting Probiotic." Anal Chem. 2021 Mar 9;93(9):4334-4341. PMID:33624497
沪公网安备 31011002003500