Veliparib dihydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥440.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥450.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥550.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1651.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥4395.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Veliparib dihydrochloride是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，K(i)值分别为5.2和2.9 nmol/L[1]。
PARP是聚ADP核糖聚合酶的简称，在多种癌症中过表达。由于多种癌症比起正常细胞更不依赖于PARP，使得PARP成为一种引人注目的癌症治疗目标。许多研究表明，PARP抑制剂在临床前研究的体外和体内模型中可作为放疗和化疗增敏剂[2][3]。
Veliparib dihydrochloride是一种PARP的选择性抑制剂。在结肠癌细胞系HCT-116和HT-29中，以veliparib dihydrochloride为佐剂与SN38或Oxall共同使用，可提高G2/M细胞周期停滞，并可通过抑制PARP-1和PARP-2提高DNA损伤水平[4]。
在皮下注射B16F10小鼠黑色素瘤细胞的小鼠模型中，口服剂量为3.1 mg/kg/d~25 mg/kg/d的veliparib dihydrochloride与temozolomide可提高药效，并显著减慢肿瘤发展。在MX-1乳腺癌异种移植模型（BRCA1缺失且BRCA2突变）或HCT-116结肠癌模型中也得到了相似的结果[1]。
参考文献：
[1]. Donawho, C.K., et al., ABT-888, an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res, 2007. 13(9): p. 2728-37.
[2]. Benafif, S. and M. Hall, An update on PARP inhibitors for the treatment of cancer. Onco Targets Ther, 2015. 8: p. 519-28.
[3]. Guillot, C., et al., PARP inhibition and the radiosensitizing effects of the PARP inhibitor ABT-888 in in vitro hepatocellular carcinoma models. BMC Cancer, 2014. 14: p. 603.
[4]. Davidson, D., et al., The PARP inhibitor ABT-888 synergizes irinotecan
treatment of colon cancer cell lines. Invest New Drugs, 2013. 31(2): p. 461-8.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 912445-05-7 |
| 分子式 | C13H18Cl2N4O |
| 分子量 | 317.21 |
| 化学名称 | 2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide;dihydrochloride |
| 溶解度 | ≥31.7 mg/mL in DMSO; ≥104 mg/mL in H2O; ≥3.3 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | C[C@@]1(c([nH]c2ccc3)nc2c3C(N)=O)NCCC1.Cl.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Veliparib (ABT-888) is a potent inhibitor of PARP1 and PARP2 with Ki of 5.2 nM and 2.9 nM, respectively. | |
| 靶点 | PARP1 | PARP2 |
| 生物活性数据 | 5.2 nM (Ki) | 2.9 nM (Ki) |
沪公网安备 31011002003500