(-)-U-50488 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥4409.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥15890.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
(-)-U-50488 hydrochloride是κ阿片受体的选择性激动剂[1]。
κ阿片受体（KOR）是阿片肽强啡肽的阿片受体，参与控制成瘾。此外，KOR在紧张、焦虑、快感缺乏、抑郁症和寻求药物行为增加中发挥重要的作用。
(-)-U-50488 hydrochloride是KOR的选择性激动剂[1]。在离体大鼠DRG神经元中，0.3-40 μM 的U-50488抑制电压不依赖性的钙离子通道电流。在不表达KOR的HeLa细胞中，20 μM的U-50488阻断钙通道[2]。
在恒河猴中，U-50488显示出强效的镇痛活性和利尿作用[1]。U-50488增强电刺激诱导的兔输精管收缩，IC50值为26.5 nM。在小鼠中，U-50488损坏运动功能，降低自发性活动，ED50值为15.3 mg/kg[3]。在成年大鼠中，U-50488增加维持自我刺激响应所需要的阈值，产生抑郁样效果。同时，与女性相比，男性对阈值增加的效应更加敏感[4]。
参考文献：
[1]. Tang AH, Collins RJ. Behavioral effects of a novel kappa opioid analgesic, U-50488, in rats and rhesus monkeys. Psychopharmacology (Berl), 1985, 85(3): 309-314.
[2]. Hassan B, Ruiz-Velasco V. The κ-opioid receptor agonist U-50488 blocks Ca2+ channels in a voltage- and G protein-independent manner in sensory neurons. Reg Anesth Pain Med, 2013, 38(1): 21-27.
[3]. Lu SN, Ma SC, Zhang KG, et al. Comparison of pharmacological profile of selective kappa-opioid agonist K-II and U-50488. Yao Xue Xue Bao, 1991, 26(3): 171-174.
[4]. Russell SE, Rachlin AB, Smith KL, et al. Sex differences in sensitivity to the depressive-like effects of the kappa opioid receptor agonist U-50488 in rats. Biol Psychiatry, 2014, 76(3): 213-222.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 114528-79-9 |
| 分子式 | C19H26Cl2N2O·HCl |
| 分子量 | 405.79 |
| 化学名称 | 2-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-N-((1R,2R)-2-(pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide hydrochloride |
| 溶解度 | Soluble to 100 mM in H2O and to 100 mM in DMSO |
| SMILES | CN([C@H](CCCC1)[C@@H]1N1CCCC1)C(Cc(cc1)cc(Cl)c1Cl)=O.Cl |
| 存储条件 | 室温干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | (-)-U-50488盐酸盐（(-)-反式-(1S,2S)-U-50488盐酸盐）是一种选择性激动剂（b>K=2.2 nM），优于（b>K=430 nM）。(-)-U-50488盐酸盐是一种比(+)反式-(1R,2R) U-50488 或(±)反式气相混合物 U-50488 更有效的对映体。(-)-U-50488盐酸盐对受影响的血液单核细胞衍生巨噬细胞（MDM）具有强效和持续的抗药性。 |
沪公网安备 31011002003500