Tubastatin A HCl
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥545.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥454.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥636.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥1090.00 | 现货 | |
| 200mg | ¥2000.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Tubastatin A HCl是HDAC6的选择性抑制剂,IC50值为15 nM。
HDAC6(组蛋白去乙酰化酶6)是一种可以在多种过程中发挥重要作用的酶,包括转录调控、细胞周期和发育。HDAC6的异常表达与多种疾病相关,包括阿尔茨海默氏病和癌症[1]。
Tubastatin A HCl是一种有效的HDAC6抑制剂,和其他HDAC亚型相比具有较高选择性。在初级皮层神经元细胞中,5 μM 到10 μM剂量的Tubastatin A HCl可以保护细胞免受HCA引起的神经元细胞死亡[1]。在HaCaT细胞中,Tubastatin A HCl通过选择性抑制HDAC6的活性,防止由亚砷酸钠诱导的Nrf2 mRNA与核糖体的联系以及Nrf2蛋白表达的增加,对其他的HDAC没有任何影响[2]。Ketene AN等使用原子力显微镜的研究发现Tubastatin A HCl通过抑制HDAC6,增加细胞的弹性[3]。
参考文献:
[1]. Kyle V. Butler, Jay Kalin, Camille Brochier, et al. Rational Design and Simple Chemistry Yield a Superior, Neuroprotective HDAC6 Inhibitor, Tubastatin A [J]. J. Am. Chem. Soc., 2010, 132 (31), pp 10842–10846.
[2]. Kappeler KV, Zhang J, Dinh TN, et al. Histone deacetylase 6 associates with ribosomes and regulates de novo protein translation during arsenite stress [J]. Toxicol Sci. 2012 May;127(1):246-255.
[3]. Ketene AN, Roberts PC, Shea AA, et al. Actin filaments play a primary role for structural integrity and viscoelastic response in cells [J]. Integr Biol (Camb). 2012 May;4(5):540-549.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1310693-92-5 |
| 分子式 | C20H21N3O2·HCl |
| 分子量 | 371.86 |
| 小分子别名 | Tubastatin A Hydrochloride |
| 化学名称 | N-hydroxy-4-[(2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]benzamide;hydrochloride |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; ≥12.34 mg/mL in H2O; ≥18.6 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CN(CC1)Cc2c1[n](Cc(cc1)ccc1C(NO)=O)c1c2cccc1.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Tubastatin A HCl是HDAC6的强效选择性抑制剂,IC50值为15 nM。与HDAC8(57倍以上)之外的其他同功酶相比,对HDAC6具有较高选择性(1000倍以上)。 | |
| 靶点 | HDAC6 | HDAC8 |
| 生物活性数据 | 15 nM | 854 nM |



沪公网安备 31011002003500