Topotecan
拓扑异构酶1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥186.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥272.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥543.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥953.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1299.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥2288.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Topotecan（拓扑替康，CAS 号123948-87-8）是半合成喜树碱衍生物，核心作用靶点为拓扑异构酶 I（Topo I），通过形成 DNA/Topo I / 药物稳定可切割复合物，阻断 DNA 复制与修复并诱导细胞凋亡，活性以细胞抑制效应及临床疗效表征；实验常用应用浓度为 0.1~10 μM（体外肿瘤细胞实验），联合用药实验中剂量可调整为 0.75~1.5 mg/m²（基于临床换算的体外等效浓度）；临床有效治疗浓度对应多给药方案：静脉注射常规剂量为 1.5 mg/m²/ 天（连续 5 天，21 天为一周期），卵巢癌复发治疗可联合顺铂（CAS号15663-27-1，货号：A8321）等药物，小细胞肺癌（SCLC）一线治疗可与紫杉醇(CAS号33069-62-4，货号：A4393)、依托泊苷（CAS号33419-42-0，货号：A1971）等联用，口服制剂生物利用度 30%~40%，常用剂量 2.3 mg/m²/ 天（连续 5 天）；其生物活性体现为广谱抗肿瘤，对卵巢癌、SCLC 等疗效明确，可穿过血脑屏障，与顺铂、紫杉醇等无交叉耐药，毒性以可逆性中性粒细胞减少为主，非血液毒性轻微，适用于复发卵巢癌、SCLC 及部分实体瘤的治疗。
参考文献：
[1] Kollmannsberger C, Mross K, Jakob A, Kanz L, Bokemeyer C. Topotecan - A novel topoisomerase I inhibitor: pharmacology and clinical experience. Oncology. 1999;56(1):1-12. doi: 10.1159/000011923. PMID: 9885371.
[2] Ardizzoni A. Topotecan in the treatment of recurrent small cell lung cancer: an update. Oncologist. 2004;9 Suppl 6:4-13. doi: 10.1634/theoncologist.9-90006-4. PMID: 15616145.
[3] Stewart DJ. Topotecan in the first-line treatment of small cell lung cancer. Oncologist. 2004;9 Suppl 6:33-42. doi: 10.1634/theoncologist.9-90006-33. PMID: 15616148.
[4] Lihua P, Chen XY, Wu TX. Topotecan for ovarian cancer. Cochrane Database Syst Rev. 2008 Apr 16;2008(2):CD005589. doi: 10.1002/14651858.CD005589.pub2. PMID: 18425923; PMCID: PMC6905487.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 123948-87-8 |
| 分子式 | C23H23N3O5 |
| 分子量 | 421.45 |
| 小分子别名 | SKF 104864A; NSC 609669; Hycamtin |
| 化学名称 | (S)-10-((dimethylamino)methyl)-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione |
| 溶解度 | ≥21.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CC[C@](C(C=C1N2Cc3cc(c(CN(C)C)c(cc4)O)c4nc13)=C(CO1)C2=O)(C1=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 托泊替康是一种拓扑异构酶 I 抑制剂；是一种用于治疗卵巢癌的抗肿瘤药物；通过抑制 DNA 拓扑异构酶发挥作用。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 4 篇科研文献
4. Manasi Ratnaparkhe, John Wong, et al. "Defective DNA damage repair leads to frequent catastrophic genomic events in murine and human tumors." bioRxiv. 2018 May 4
沪公网安备 31011002003500