Catalog No. B2300
Tolvaptan
(别名:托伐普坦)
AVP V2-receptor (精氨酸加压素V2受体)抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1020.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥600.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2016.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2592.00 | 现货 |
CAS号:150683-30-0纯度:99.81%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Tolvaptan是精氨酸加压素(AVP)V2受体的选择性口服活性抑制剂,Ki值为0.43 nM[1]。
Tolvaptan是一种非肽类(AVP)V2受体拮抗剂。它可以阻止AVP与V2受体结合。在表达人AVP受体亚型的HeLa细胞中进行体外结合测定,tolvaptan抑制V2和V1a受体,Ki值分别为0.43 nM和12.3 nM。V1B受体及其他30个受体或离子通道对tolvaptan不敏感,这表明tolvaptan是V2受体选择性的。Tolvaptan也抑制AVP诱导的cAMP的产生,IC50值为8 nM [1]。
在动物模型中,tolvaptan导致尿量和血清钠增加。在急性和慢性低钠血症大鼠模型中,tolvaptan增加血浆钠含量,并降低了死亡率[1]。
参考文献:?
[1] Miyazaki T, Fujiki H, Yamamura Y, et al. Tolvaptan, an Orally Active Vasopressin V2-Receptor Antagonist-Pharmacology and Clinical Trials. Cardiovascular drug reviews, 2007, 25(1): 1-13.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 150683-30-0 |
| 分子式 | C26H25ClN2O3 |
| 分子量 | 448.94 |
| 化学名称 | N-[4-(7-chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl)-3-methylphenyl]-2-methylbenzamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥17.8 mg/mL in DMSO; ≥2.71 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | Cc(cccc1)c1C(Nc(cc1)cc(C)c1C(N(CCCC1O)c(cc2)c1cc2Cl)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 托伐普坦是一种选择性、竞争性和口服活性血管加压素受体 2(V2R)拮抗剂,抑制精氨酸血管加压素(AVP)诱导的血小板聚集的 IC50 值为 1.28 μM。托伐普坦能诱导细胞凋亡并影响细胞周期。托伐普坦可用于研究低钠血症。 |
质量控制
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