TMC647055 Choline salt
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥2727.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥8181.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
TMC647055是丙型肝炎病毒NS5B聚合酶的有效选择性非核苷抑制剂,EC50值为82 nM [1].
丙型肝炎病毒(HCV) NS5B聚合酶是RNA依赖性的RNA聚合酶,负责病毒复制,在HCV生命周期中发挥重要作用.HCV是形成慢性肝病和急性肝炎的主要原因,最终导致肝衰竭\肝硬化和肝细胞癌[1].
TMC647055是一种选择性和细胞渗透的HCV NS5B抑制剂.在RNA聚合酶引物依赖的转录实验中,TMC647055抑制HCV NS5B聚合酶,IC50值为34 nM.在Huh7-Luc细胞系中,TMC647055抑制基因型1b复制子的复制,荧光素酶读出和定量RT-PCR读出测定的EC50值分别为77和139 nM.在除基因型2b之外的所有基因型中,TMC647055与NS5B具有较高亲和力,中位值KD值小于35 nM.在Huh7-Luc复制子细胞中,750 nM的TMC647055减少30个细胞集落的形成.此外,1.5 μM和3.75 μM 的TMC647055降低HCV复制子RNA含量[2][3].
参考文献:
[1]. Vendeville S, Lin TI, Hu L, et al. Finger loop inhibitors of the HCV NS5b polymerase. Part II. Optimization of tetracyclic indole-based macrocycle leading to the discovery of TMC647055. Bioorg Med Chem Lett, 2012, 22(13): 4437-4443.
[2]. Devogelaere B, Berke JM, Vijgen L, et al. TMC647055, a potent nonnucleoside hepatitis C virus NS5B polymerase inhibitor with cross-genotypic coverage. Antimicrob Agents Chemother, 2012, 56(9): 4676-4684.
[3]. Cummings MD, Lin TI, Hu L, et al. Discovery and early development of TMC647055, a non-nucleoside inhibitor of the hepatitis C virus NS5B polymerase. J Med Chem, 2014, 57(5): 1880-1892.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1204416-97-6 |
| 分子式 | C37H53N5O8S |
| 分子量 | 727.91 |
| 小分子别名 | TMC647055 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥72.8 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | OCC[N+](C)(C)C.COC1=CC2=C(C3=C(C4=CC=C(C(NS(N(C)CCOCCN(C)C5=O)(=O)=O)=O)C=C4N3CC5=C2)C6CCCCC6)C=C1.[OH-] |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |



沪公网安备 31011002003500