TMC353121
呼吸道合胞病毒(RSV)融合抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1171.00 | 请咨询 | |
| 10mg | ￥1934.00 | 请咨询 | |
| 50mg | ￥6964.00 | 请咨询 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
TMC353121是一种呼吸道合胞病毒融合抑制剂.它是利用分子模拟方法,从前体分子JNJ-2408068中研制出来的.它维持高活性(pEC50 9.9)和低细胞毒性,而在肺部的保留时间较短(肺中的 t1/2为25小时).
研究发现,TMC353121通过阻止病毒细胞融合来抑制呼吸道合胞病毒,以及通过局部干扰呼吸道合胞病毒F蛋白的天然六股螺旋束结构来抑制合胞体的形成.
TMC353121减少治疗性和预防性给药的病毒载量.在BALB/c 小鼠模型中,TMC353121具有强效的抗病毒性能,保护其免受肺部感染和病毒诱发的炎症[2].
TMC353121具有剂量依耐性的抗病毒活性,其从峰值病毒载量的1log10减少到完全抑制呼吸道合胞病毒的复制不等.TMC353121 (0.39 μg/mL)完全抑制呼吸道合胞病毒脱落.与INFγ\IL6 及MIP1α剂量依耐性的减少相关.通常TMC353121作为CI给药16天耐受性良好[3].
参考文献：
1. Bonfanti JF, Meyer C, Doublet F et al. Selection of a respiratory syncytial virus fusion inhibitor clinical candidate. 2. Discovery of a morpholinopropylaminobenzimidazole derivative (TMC353121). J Med Chem. 2008; 51: 875–896.
2. Olszewska W1, Ispas G, Schnoeller C et al. Antiviral and lung protective activity of a novel respiratory syncytial virus fusion inhibitor in a mouse model. Eur Respir J. 2011 Aug;38(2):401-8.
3. Ispas G, Koul A, Verbeeck J et al. Antiviral Activity of TMC353121, a Respiratory Syncytial Virus (RSV) Fusion Inhibitor, in a Non-Human Primate Model. PLoS One. 2015 May 26;10(5):e0126959.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 857066-90-1 |
| 分子式 | C32H42N6O3 |
| 分子量 | 558.71 |
| 化学名称 | 2-[[6-[[2-(3-hydroxypropyl)-5-methylanilino]methyl]-2-(3-morpholin-4-ylpropylamino)benzimidazol-1-yl]methyl]-6-methylpyridin-3-ol |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC1=CC(=C(C=C1)CCCO)NCC2=CC3=C(C=C2)N=C(N3CC4=C(C=CC(=N4)C)O)NCCCN5CCOCC5 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TMC353121是一种强效的呼吸道合胞病毒(RSV)融合抑制剂,pEC50值为9.9. |
| 靶点 | RSV |
| 生物活性数据 | 9.9 (pEC50) |
沪公网安备 31011002003500