Tiplaxtinin(PAI-039)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥909.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥772.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2909.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50:2.7 μM
纤溶酶原激活物抑制剂1(PAI-1)是纤溶酶原激活系统最重要的生理调节剂,可以抑制其靶点丝氨酸蛋白酶\组织型纤溶酶原激活物以及尿激酶型纤溶酶原激活物.PAI-1的显著升高使动脉以及静脉血栓稳定,因而有利于预防心肌梗塞后的冠状动脉闭塞以及骨科手术术后恢复期间的静脉血栓形成.Tiplaxtinin(PAI-039)是一种新型的和口服有效的PAI-1抑制剂.
体外:抗体试验表明,Tiplaxtinin抑制PAI-1.荧光光谱显示,Tiplaxtinin选择性地结合PAI-1突变体,其Kd值为480 nM.上述结合过程是饱和的,并与对蛋白的抑制相关[1].
体内:在大鼠颈动脉血栓模型中,与赋型剂组比较,口服给予1 mg/kg Tiplaxtinin延长闭塞时间并防止颈动脉血流量减少.在赋型剂组的所有大鼠中,血栓形成导致闭塞的平均时间为11分钟,同时颈动脉血流被完全阻断.在实验组中,口服给予大鼠1 mg/kg Tiplaxtinin后,平均闭塞时间大于50分钟,同时颈动脉血流减少了约50%[1].
临床试验:到目前为止,Tiplaxtinin仍然处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Elokdah H, Abou-Gharbia M, Hennan JK, McFarlane G, Mugford CP, Krishnamurthy G, Crandall DL. Tiplaxtinin, a novel, orally efficacious inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1: design, synthesis, and preclinical characterization. J Med Chem. 2004 Jul 1;47(14):3491-4.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 393105-53-8 |
| 分子式 | C24H16F3NO4 |
| 分子量 | 439.38 |
| 小分子别名 | Tiplaxtinin |
| 化学名称 | 2-(1-benzyl-5-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1H-indol-3-yl)-2-oxoacetic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥17.6 mg/mL in DMSO; ≥53.7 mg/mL in EtOH |
| SMILES | OC(C(c1c[n](Cc2ccccc2)c(cc2)c1cc2-c(cc1)ccc1OC(F)(F)F)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Tiplaxtinin 是一种选择性和口服有效的纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）抑制剂，其 IC50 值为 2.7 μM。 |
沪公网安备 31011002003500