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Tenofovir Disoproxil Fumarate

富马酸替诺福韦酯
Catalog No.
A1755
抗逆转录制剂(HIV-1 RT 抑制剂)
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 636.00
现货
25mg
¥ 454.00
现货
100mg
¥ 1,363.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Tenofovir disoproxil fumarate是一种核酸逆转录酶抑制剂,可在MT-2细胞和PBMC中抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)的复制,半数最大有效浓度EC50值分别为0.007 μmol/L和0.005 μmol/L[1]。

施药后不久,tenofovir disoproxil fumarate迅速通过酯酶水解脱去两个酯基生成tenofovir,一种具有抗病毒活性的核苷酸类似物,可拮抗逆转录病毒包括HIV-1、HIV-2和嗜肝DNA病毒。Tenofovir可被细胞的核苷酸激酶和腺苷酸激酶磷酸化,最终生成其活性代谢产物tenofovir二磷酸,可抑制HIV-1逆转录酶,并能终止DNA链延伸[2]。

参考文献:
[1] Fung HB, Stone EA, Piacenti FJ.  Tenofovir disoproxil fumarate: a nucleotide reverse transcriptase inhibitor for the treatment of HIV infection. Clin Ther. 2002 Oct;24(10):1515-48.
[2] Brian P.  Kearney, John F. Flaherty, Jaymin Shah. Tenofovir Disoproxil Fumarate. Clinical Pharmacokinetics. August 2004, Volume 43, Issue 9, pp 595-612

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt635.51
Cas No.202138-50-9
FormulaC19H30N5O10P·C4H4O4
Solubility≥31.78 mg/mL in DMSO; ≥2.615 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥8.48 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name[[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethyl-(propan-2-yloxycarbonyloxymethoxy)phosphoryl]oxymethyl propan-2-yl carbonate;(E)-but-2-enedioic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)OC(=O)OCOP(=O)(COC(C)CN1C=NC2=C1N=CN=C2N)OCOC(=O)OC(C)C.C(=CC(=O)O)C(=O)O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

MT-2细胞和PBMCs

制备方法

在DMSO中的溶解度大于31.8 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.007 μM或0.005 μM

实验结果

在MT-2细胞和PBMC中,Tenofovir Disoproxil Fumarate抑制HIV复制,其EC50值分别为0.007 μM和0.005 μM。Tenofovir Disoproxil Fumarate的抗HIV活性比Tenofovir高36 ~ 90倍。

References:

[1]. Fung HB, Stone EA, Piacenti FJ. Tenofovir disoproxil fumarate: a nucleotide reverse transcriptase inhibitor for the treatment of HIV infection. Clin Ther. 2002 Oct;24(10):1515-48.

质量控制