Catalog No. B7783
TCS 3035
(别名:GPR35 agonist 4)
GPR35激动剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥4441.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥18091.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:871085-49-3纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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产品描述
靶点:GPR35
IC50: N/A
TCS3035是GPR35的激动剂,对大鼠和人GPR35同源物显示出显著较高的效力,pEC50值分别为5.13和5.86[1]。G蛋白偶联受体(GPCRs)是最大的和最广泛研究的跨膜多肽。GPR35是特征较差的G蛋白偶联受体,在免疫调制、胃功能和胰岛素分泌的调节中起重要作用。GPR35主要在胃肠道和免疫组织中表达。色氨酸代谢物犬尿酸被认为是GPR35的内源性配体[1]。
体外实验:在FLAG-hGPR35-eYFP 或 FLAG-rGPR35-eYFP 中,3.36位点的保守精氨酸突变为丙氨酸导致TCS3035的激动剂功能完全丧失[1]。此外,TCS3035诱导的GPR35内化与受体-β-arrestin-2相互作用的BRET实验中TCS3035的效力相关。跨膜结构域III的3.32位点酪氨酸突变为丙氨酸消除了响应于TCS3035的β-arrestin-2的募集[1]。
在体实验:N/A
参考文献:
1. Jenkins L, Alvarez-Curto E, Campbell K, de Munnik S, Canals M, Schlyer S, et al. Agonist activation of the G protein-coupled receptor GPR35 involves transmembrane domain III and is transduced via Galpha(1)(3) and beta-arrestin-2. Br J Pharmacol. 2011;162(3):733-48.
产品性质
| 物理外观 | Off White solid |
| CAS号 | 871085-49-3 |
| 分子式 | C12H9NO5S |
| 分子量 | 279.27 |
| 小分子别名 | GPR35 agonist 4 |
| 化学名称 | (Z)-2-(4-((2,4-dioxothiazolidin-5-ylidene)methyl)phenoxy)acetic acid |
| 溶解度 | <27.93mg/ml in DMSO |
| SMILES | OC(COc1ccc(/C=C(/C(N2)=O)\SC2=O)cc1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GPR35 激动剂 4(化合物 10)是一种强效的 GPR35 激动剂,其 pEC50 值为 5.86,表明它对人类和大鼠的 GPR35 都有很高的效力。值得注意的是,3.36 位的精氨酸突变导致该化合物丧失了对 GPR35 的激动功能。 |
质量控制
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沪公网安备 31011002003500