Catalog No. B7658
TC-SP 14
鞘氨醇-1-磷酸受体1(S1P1)的激动剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥5416.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥18200.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:1257093-40-5纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
TC-SP 14对hS1P1的EC50值为0.042 μM。
TC-SP 14是鞘氨醇-1-磷酸受体1(S1P1)的激动剂。
研究表明,溶血磷脂鞘氨醇-1-磷酸(S1P)是多个细胞过程的多效调节器。据报道,S1P作用于一系列旁系同源G蛋白偶联受体而介导上述作用,这些G蛋白偶联受体广泛分布于免疫系统、中枢神经系统以及心血管系统。
体外:TC-SP 14是一种亲脂性小分子取代基,在抑制S1P3活性方面具有与大分子取代基类似的作用。TC-SP 14是一种有效的S1P1激动剂(EC50 = 0.042 μM),对S1P3显示出较弱的活性(EC50 = 3.47 μM)[1]。
体内:在Lewis大鼠中,TC-SP 14呈剂量依赖性地减少循环血中淋巴细胞的数量。在0.3 mg/kg和3.0 mg/kg剂量下,结果具有显著差异性,TC-SP 14使淋巴细胞数量几乎降至最低。在DTH抗原挑战模型中,进一步研究TC-SP14。结果表明:0.3 mg/kg以及更高剂量下的TC-SP 14显著地缓解耳肿胀。此外,耳肿胀缓解与循环淋巴细胞计数密切相关[1]。
临床试验:N/A。
参考文献:
[1] Lanman BA, Cee VJ, Cheruku SR et al. Discovery of a Potent, S1P3-Sparing Benzothiazole Agonist of Sphingosine-1-Phosphate Receptor 1 (S1P1). ACS Med Chem Lett. 2010 Nov 9;2(2):102-6.
产品性质
| 物理外观 | Off-white solid |
| CAS号 | 1257093-40-5 |
| 分子式 | C25H20F2N2O2S |
| 分子量 | 450.5 |
| 化学名称 | 1-(3-fluoro-4-(5-(2-fluorobenzyl)benzo[d]thiazol-2-yl)benzyl)azetidine-3-carboxylic acid |
| 溶解度 | <22.52mg/ml in DMSO |
| SMILES | OC(C1CN(Cc(cc2)cc(F)c2-c2nc(cc(Cc(cccc3)c3F)cc3)c3[s]2)C1)=O |
| 存储条件 | 室温干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TC-SP 14(又称化合物 14)是一种高活性、强效的 S1P1 激动剂,具有口服生物利用度。它的 EC50 值为 0.042 muM,表明其与 S1P1 受体的结合亲和力很强。值得注意的是,它与 S1P3 受体的相互作用很小,EC50 值为 3.47 muM。TC-SP 14 具有显著的药理作用,包括明显降低血液淋巴细胞计数和减轻对抗原挑战的迟发型超敏反应。 |
质量控制
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