TBA354
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥733.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥675.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2268.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
TBA354是一种新型抗结核药[1].
TBA354是一种含吡啶的联芳基化合物,用于对抗结核分枝杆菌.在10个检测的结核分枝杆菌菌株中,TBA-354的MIC值范围为小于0.02 μM -0.36 μM.对金黄色葡萄球菌\大肠杆菌和白色念珠菌的MIC值均大于50 μM,这表明TBA-354是一种窄谱剂.在Caco-2细胞的双向渗透实验中,1 μM和10 μM TBA-354具有高渗透性.TBA-354与肝微粒体一起孵育时,其代谢稳定或中度代谢.在HLM中,TBA-354(30 μM)较弱地抑制CYP3A4催化的睾酮6-羟化(40%)[1].
在低剂量气溶胶感染模型中,给予TBA-354,每天100 mg/kg,每周5天,连续3周,具有显著杀菌活性并降低肺CFU(约1 log10).在慢性结核病的小鼠模型中,TBA-354呈剂量与时间依赖性地杀死结核分枝杆菌,并表现出显著杀菌活性.TBA-354具有较高的生物利用度和较长的半衰期[1].在结核病小鼠模型中,TBA-354显著增加Bedaquiline的杀菌活性[2].
参考文献：
[1]. Upton AM, Cho S, Yang TJ, et al. In vitro and in vivo activities of the nitroimidazole TBA-354 against Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother, 2015, 59(1): 136-144.
[2]. Tasneen R, Williams K, Amoabeng O, et al. Contribution of the nitroimidazoles PA-824 and TBA-354 to the activity of novel regimens in murine models of tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother, 59 :129-135.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1257426-19-9 |
| 分子式 | C19H15F3N4O5 |
| 分子量 | 436.34 |
| 小分子别名 | TBA-354 |
| 化学名称 | (S)-2-nitro-6-((6-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)pyridin-3-yl)methoxy)-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥17.6 mg/mL in DMSO |
| SMILES | [O-][N+](c1c[n](C[C@@H](CO2)OCc(cc3)cnc3-c(cc3)ccc3OC(F)(F)F)c2n1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TBA-354 是一种强效抗结核化合物；对结核分枝杆菌 H37Rv 同源单耐药菌株保持活性。 靶点：抗结核剂 在体外：TBA-354 在体外对复制和非复制结核分枝杆菌具有窄谱杀菌作用，药效与地拉那米德相似，高于 PA-824。TBA-354 对结核分枝杆菌 H37Rv 同源单耐药菌株以及临床药物敏感和耐药分离株均具有活性。TBA-354 的药效是 PA-824 的 5 到 10 倍，但经过筛选的突变体对 PA-824 和 delamanid 具有交叉耐药性。当 TBA-354 与贝达喹啉联用时，其药效是 PA-824 的 2 到 4 倍；当给药剂量与 PA-824 相当时，TBA-354 表现出更优越的杀菌效果。 体内：TBA-354 的生物利用度高，消除半衰期长。体外研究表明，药物间相互作用的风险较低。急性和慢性小鼠结核病的低剂量气溶胶感染模型显示，TBA-354 的体内杀菌活性与时间和剂量相关，至少与地拉那米德的杀菌活性相当，比 PA-824 的杀菌活性更强。 |
沪公网安备 31011002003500