TASIN-1
突变adenomatous polyposis coli (APC)的抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥902.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3277.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
TASIN-1是突变adenomatous polyposis coli（APC）的小分子抑制剂[1]。
Adenomatous polyposis coli (APC)是一个多功能肿瘤抑制基因，在超过80%的结肠瘤中具有突变。APC通过蛋白降解β-连环蛋白，在经典WNT信号通路的负调控中起重要作用。APC参与细胞周期调控、迁移、分化和细胞凋亡[1]。
TASIN-1是突变APC的选择性抑制剂。在两个真正的人类CRC细胞系HCT116(WT APC)和DLD1 (截短的APC1417)中，TASIN-1对DLD1细胞具有有效的和选择性的毒性，IC50值为70 nM，而对HCT116细胞的IC50值大于50 μM。TASIN-1也减少内源性胆固醇的合成速率。TASIN-1主要通过抑制美托咪定结合蛋白（EBP）的活性，耗竭胆固醇，从而杀死细胞。然而，截短APC敲减表达（>90%）使DLD1细胞对TASIN-1脱敏，表明APC对TASIN-1的细胞毒性是必需的[1]。
在建立的DLD1和HT29肿瘤的裸鼠中，腹腔注射TASIN-1，每天两次，给药18天可减少肿瘤异种移植物的体积和肿瘤生长速率。TASIN-1导致具有碎片核的凋亡细胞的出现，诱导切割caspase 3和切割PARP1的增加。然而，TASIN-1不抑制HCT116 (WT APC)异种移植物的肿瘤生长。在遗传工程CRC小鼠模型中，TASIN-1显著减少CPC;Apc小鼠结肠中肿瘤的形成[1]。
Reference:
1.Lu Zhang, Panayotis C. Theodoropoulos, Ugur Eskiocak, et al. Selective targeting of mutant adenomatous polyposis coli (APC) in colorectal cancer. Science Translational Medicine 19 Oct 2016: Vol. 8, Issue 361, pp. 361ra140.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 792927-06-1 |
| 分子式 | C18H28N2O3S |
| 分子量 | 352.49 |
| 化学名称 | 1'-((4-methoxyphenyl)sulfonyl)-4-methyl-1,4'-bipiperidine |
| 溶解度 | ≥35.2 mg/mL in DMSO; ≥12.02 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥2.45 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(CC1)CCN1C(CC1)CCN1S(c(cc1)ccc1OC)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TASIN-1 是截短的 APC 基因（腺瘤性息肉病大肠杆菌基因）的选择性抑制剂；通过抑制胆固醇的生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 是一种潜在的治疗策略；可用于预防和干预带有突变 APC 的 CRC。 |
| 靶点 | APC |
沪公网安备 31011002003500