Catalog No. B1132

Tarafenacin

M3毒蕈碱受体拮抗剂

Tarafenacin
规格价格货期数量
10mg
¥3470.00
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50mg
¥9130.00
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100mg
¥15522.00
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CAS号:385367-47-5纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT,MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单,无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性,操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述

Tarafenacin是M3毒蕈碱受体的选择性拮抗剂,其Ki值为0.19 nM[1].

Tarafenacin是新型的奎宁环衍生物,作为一种抗毒蕈碱药,用于治疗膀胱过度活动症.Tarafenacin对M3受体的选择性比M2受体高203倍.在小鼠离体膀胱中,10 nM和100 nM Tarafenacin可以降低最大carbachol反应.在小鼠心房制备物中,Tarafenacin稍微减弱Carbachol对心率的影响.Tarafenacin在尿液中的分布量比在心脏中的高199倍.在同等浓度范围下,Tarafenacin对膀胱显示出高度有效的拮抗作用,但对心房没有任何影响.在豚鼠模型中,Tarafenacin显著改变膀胱收缩幅度.在17.1 nmol/kg剂量下,Tarafenacin抑制了25%自发性膀胱收缩[1].

参考文献:
[1] Salcedo C, Davalillo S, Cabellos J, et al.  In vivo and in vitro pharmacological characterization of SVT-40776, a novel M3 muscarinic receptor antagonist, for the treatment of overactive bladder. British journal of pharmacology, 2009, 156(5): 807-817.

产品性质

CAS号385367-47-5
分子式C21H20F4N2O2
分子量408.39
化学名称[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl] N-(3-fluorophenyl)-N-[(3,4,5-trifluorophenyl)methyl]carbamate
溶解度Soluble in DMSO
SMILESO=C(N(Cc(cc1F)cc(F)c1F)c1cc(F)ccc1)O[C@@H]1C(CC2)CCN2C1
存储条件-20°C
运输条件蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述Tarafenacin 是一种高选择性 M3 毒蕈碱受体拮抗剂(Ki= 0.19 nM);比 M2 受体的选择性高出约 200 倍。

质量控制

操作说明

APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 1. Li Ma, Zhiqiang Qu, et al. "7, 8-Dihydroxyflavone Enhanced Colonic Cholinergic Contraction and Relieved Loperamide-Induced Constipation in Rats." Dig Dis Sci. 2021 Dec;66(12):4251-4262. PMID: 33528684

摩尔浓度计算器

质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
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