Catalog No. B1132
Tarafenacin
M3毒蕈碱受体拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥3470.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥9130.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥15522.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:385367-47-5纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Tarafenacin是M3毒蕈碱受体的选择性拮抗剂,其Ki值为0.19 nM[1].
Tarafenacin是新型的奎宁环衍生物,作为一种抗毒蕈碱药,用于治疗膀胱过度活动症.Tarafenacin对M3受体的选择性比M2受体高203倍.在小鼠离体膀胱中,10 nM和100 nM Tarafenacin可以降低最大carbachol反应.在小鼠心房制备物中,Tarafenacin稍微减弱Carbachol对心率的影响.Tarafenacin在尿液中的分布量比在心脏中的高199倍.在同等浓度范围下,Tarafenacin对膀胱显示出高度有效的拮抗作用,但对心房没有任何影响.在豚鼠模型中,Tarafenacin显著改变膀胱收缩幅度.在17.1 nmol/kg剂量下,Tarafenacin抑制了25%自发性膀胱收缩[1].
参考文献:
[1] Salcedo C, Davalillo S, Cabellos J, et al. In vivo and in vitro pharmacological characterization of SVT-40776, a novel M3 muscarinic receptor antagonist, for the treatment of overactive bladder. British journal of pharmacology, 2009, 156(5): 807-817.
产品性质
| CAS号 | 385367-47-5 |
| 分子式 | C21H20F4N2O2 |
| 分子量 | 408.39 |
| 化学名称 | [(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl] N-(3-fluorophenyl)-N-[(3,4,5-trifluorophenyl)methyl]carbamate |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | O=C(N(Cc(cc1F)cc(F)c1F)c1cc(F)ccc1)O[C@@H]1C(CC2)CCN2C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Tarafenacin 是一种高选择性 M3 毒蕈碱受体拮抗剂(Ki= 0.19 nM),比 M2 受体的选择性高出约 200 倍。 |
质量控制
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纯度 = 98.00%
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Li Ma, Zhiqiang Qu, et al. "7, 8-Dihydroxyflavone Enhanced Colonic Cholinergic Contraction and Relieved Loperamide-Induced Constipation in Rats." Dig Dis Sci. 2021 Dec;66(12):4251-4262. PMID: 33528684
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
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