Catalog No. B1133

Tarafenacin D-tartrate

高选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂

规格	价格	货期
10mg	￥2814.00	10-15工作日发货
50mg	￥7597.00	10-15工作日发货
100mg	￥11002.00	10-15工作日发货

CAS号：1159101-48-0纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

Tarafenacin(SVT-40776) is a highly selective M3 muscarinic receptor antagonist (Ki= 0.19 nM), ~200 fold selectivity over M2 receptor.

产品性质

物理外观	Solid
CAS号	1159101-48-0
分子式	C25H26F4N2O8
分子量	558.48
化学名称	[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl] N-(3-fluorophenyl)-N-[(3,4,5-trifluorophenyl)methyl]carbamate;(2S,3S)-2,3-dihydroxybutanedioic acid
溶解度	Soluble in DMSO
SMILES	C1CN2CCC1C(C2)OC(=O)N(CC3=CC(=C(C(=C3)F)F)F)C4=CC(=CC=C4)F.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

酒石酸 Tarafenacin D（SVT-40776 D-酒石酸盐）是一种高选择性 M3 肌肽受体拮抗剂（Ki= 0.19 nM），比 M2 受体的选择性高出约 200 倍。 IC50 值：0.19 nM (Ki) 靶点M3 肌肽受体体外：SVT-40776 对 M(3)受体的选择性高于 M(2)受体（M(3)受体亲和力的 Ki = 0.19 nmol.L(-1)）。在所测试的抗胆碱能药物中，SVT-40776 对卡巴胆碱诱导的膀胱收缩的抑制作用最强，在相同浓度范围内不影响心房收缩。SVT-40776 对尿液和心脏的选择性最高（199 倍）。SVT-40776 与 M5 mAChR 的结合亲和力（K(d) = 0.4 nM）远高于索利那新（K(d) = 31 nM）与相同再肽酶的结合亲和力。计算得出的索利那新与 SVT-40776 的结合自由能变化（-2.3 ± 0.3 kcal/mol）与实验得出的结合自由能变化（-2.58 kcal/mol）非常吻合，这表明我们模拟的 M5 mAChR 结构及其与拮抗剂的复合物是可靠的。体内：在豚鼠体内模型中，SVT-40776 以极低剂量（6.97 微克/千克（-1）静脉注射）抑制了 25% 的自发膀胱收缩，且不影响动脉血压。