Talarozole
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ¥1040.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥1607.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥2079.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥4820.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Talarozole是细胞色素P450的选择性抑制剂,IC50值为4 nM[1]。
在外部和内部环境中,细胞色素P450参与许多结构多样的有机化学物质的氧化代谢。细胞色素P450催化的反应具有多样性,作用底物的范围较广。
Talarozole是细胞色素P450介导的内源性全反视黄酸分解的选择性抑制剂,用于治疗皮癣和痤疮。Talarozole可以增加CRABP2、KRT4、CYP26A1和CYP26B1 mRNA的表达,与此同时,与对照处理的皮肤相比,降低KRT2和IL-1α的表达,视黄醇代谢酶的mRNA没有发生改变。在talarozole治疗的皮肤中,没有表皮增厚或明显的皮肤炎症。免疫荧光分析证实了KRT4蛋白的上调,但是, CYP26B1和CYP26A1的表达没有上调[1,2]。
12-24小时后,皮肤中仍有0.1%的剂量残留。80%的talarozole分布在皮肤的表皮层,剩余的20%是在真皮层中[3]。
参考文献:
[1] Pavez Loriè E, Cools M, Borgers M, Topical treatment with CYP26 inhibitor talarozole (R115866) dose dependently alters the expression of retinoid-regulated genes in normal human epidermis.The British Journal of Dermatology,2009,160(1):26-36.
[2] Geria AN, Scheinfeld NS.Talarozole, a selective inhibitor of P450-mediated all-trans retinoic acid for the treatment of psoriasis and acne. Current Opinion In Investigational Drugs,2008 ,9(11):1228-1237.
[3] Baert B, De Spiegeleer B.Local skin pharmacokinetics of talarozole, a new retinoic acid metabolism-blocking agent. Skin Pharmacol Physiol,2011,24(3):151-159
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 201410-53-9 |
| 分子式 | C21H23N5S |
| 分子量 | 377.51 |
| 化学名称 | N-[4-[2-ethyl-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butyl]phenyl]-1,3-benzothiazol-2-amine |
| 溶解度 | ≥48 mg/mL in DMSO; ≥9.34 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CCC(CC)C(c(cc1)ccc1Nc1nc(cccc2)c2[s]1)[n]1ncnc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Talarozole是细胞色素P450的有效选择性抑制剂。 |



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