Sumatriptan

Sumatriptan（舒马曲坦，CAS 号 103628-48-4）是选择性 5 - 羟色胺受体激动剂，核心作用靶点为 5-HT₁B（pKi 6.5-8.1）、5-HT₁D（pKi 8.0-8.7）及 5-HT₁F（pIC₅₀ 7.2）受体，同时通过单胺氧化酶 A（MAO A）及细胞色素 P450 酶（CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6）代谢，还可调节核因子 -κB（NF-κB）、一氧化氮合酶（NOS）等炎症相关通路；其活性以受体结合亲和力及功能效应表征；常用应用浓度：体外酶代谢实验 10 μM，细胞炎症模型 10 nM~10 μM，动物实验剂量 0.1~3 mg/kg（腹腔注射 / 静脉注射，用于炎症、疼痛模型）；临床有效治疗浓度对应多给药途径：成人偏头痛口服 100 mg / 次、皮下注射 6 mg / 次，儿童急诊鼻内给药，cluster 头痛皮下注射 6 mg / 次，抗炎治疗推荐低剂量 0.1~1 mg/kg；其生物活性体现为收缩脑血管、抑制降钙素基因相关肽（CGRP）释放以缓解偏头痛，低剂量时具有抗炎作用（抑制 TNF-α、IL-1β 等细胞因子），可保护缺血 / 再灌注损伤、减轻神经源性炎症，安全性良好，禁忌用于心血管疾病患者，常见轻微胃肠道不适、头晕等不良反应。

参考文献：

[1] Ala M, Ghasemi M, Mohammad Jafari R, Dehpour AR. Beyond its anti-migraine properties, sumatriptan is an anti-inflammatory agent: A systematic review. Drug Dev Res. 2021 Nov;82(7):896-906. doi: 10.1002/ddr.21819. Epub 2021 Apr 1. PMID: 33792938.

[2] Pöstges T, Lehr M. Metabolism of sumatriptan revisited. Pharmacol Res Perspect. 2023 Feb;11(1):e01051. doi: 10.1002/prp2.1051. PMID: 36655303; PMCID: PMC9849828.

[3] Hauser Chatterjee J, Hartford EA, Law E, Barry D, Blume H. Sumatriptan as a First-Line Treatment for Headache in the Pediatric Emergency Department. Pediatr Neurol. 2023 May;142:68-75. doi: 10.1016/j.pediatrneurol.2023.01.016. Epub 2023 Feb 4. PMID: 36958085.