Sulfaphenazole

Sulfaphenazole（CAS 号526-08-9）是一种磺胺类化合物，核心作用靶点包括细菌二氢蝶酸合成酶（DHPS，竞争性抑制叶酸合成发挥抗菌作用）及细胞色素 P450 2C6/2C9（CYP2C6/2C9，抑制酶活性减少氧化应激）；其生物活性相关浓度数据明确：CYP2C9 抑制 IC₅₀为 0.63 μM，抗结核分枝杆菌 H₃₇Rv 的 MIC 为 5.51 μg/mL，对广泛耐药结核（XDR-TB）的 MIC 为 12.59 μg/mL，Vero 细胞毒性 IC₅₀>64 μg/mL；实验室常用应用浓度：CYP 酶抑制实验 0.5~11.5 μM，抗结核体外实验 5~30 μg/mL，细胞功能研究 1~10 μM；临床及动物实验有效治疗浓度对应：动物实验为每日 5.13 mg/kg 腹腔注射（糖尿病小鼠血管功能改善、压力 / 热损伤治疗），曾用于临床麻风病治疗（具体口服剂量未明确，属磺胺类抗生素常规给药范围）；其生物活性涵盖多方面：抗菌（针对结核分枝杆菌等，可联合甲氧苄啶增强效果）、抑制 CYP2C 介导的氧化应激以恢复内皮依赖型血管舒张、减少缺血再灌注损伤（改善组织灌注、降低缺氧）、促进压力损伤和热损伤伤口愈合（减少炎症与纤维化、增强巨噬细胞杀菌活性），安全性良好，低细胞毒性，无明显不良反应。

参考文献：

[1] Elmi S, Sallam NA, Rahman MM, Teng X, Hunter AL, Moien-Afshari F, Khazaei M, Granville DJ, Laher I. Sulfaphenazole treatment restores endothelium-dependent vasodilation in diabetic mice. Vascul Pharmacol. 2008 Jan;48(1):1-8. doi: 10.1016/j.vph.2007.09.001. Epub 2007 Sep 15. PMID: 17974492.

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