SR9011
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥855.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1620.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2470.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥8892.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥14227.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作用于REV-ERB-α和REV-ERB-β，IC50分别为790 nM和560 nM。
SR9011是一种REV-ERB-α/β激动剂。
REV-ERB核受体在昼夜节律的反馈调节中具有关键作用。Bmal1和Clock都是REV-ERB的直接靶基因，并且REV-ERB-α的丧失改变昼夜节律行为。
体外：在HEK293细胞中，SR9011剂量依赖性地增加REV-ERB依赖性阻遏物活性。此外，使用全长REV-ERB-a以及由Bmal1启动子驱动的荧光素酶报告基因进行共转染试验，SR9011强有效地抑制转录。SR9011还以REV-ERB-a/b依赖性方式抑制HepG2细胞中BMAL1信使RNA的表达。此外，SR9011抑制SCNclock的活性，对昼夜节律具有可逆抑制[1]。
体内：在恒定黑暗条件下的小鼠中观察到，跑轮行为的SR9011依赖性减少是剂量依赖性的，并且效力（半数最大有效剂量为56 mg/kg）类似于SR9011介导的对REV-ERB应答基因Srebf1的抑制效力。此外，Tau不受SR9011治疗的影响，给药后正常节律的恢复与从SCN外植体中移除药物后观察到的效果相似[1]。
临床试验：到目前为止，SR9011仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Solt LA,Wang Y,Banerjee S,Hughes T,Kojetin DJ,Lundasen T,Shin Y,Liu J,Cameron MD,Noel R,Yoo SH,Takahashi JS,Butler AA,Kamenecka TM,Burris TP. Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists. Nature.2012 Mar 29;485(7396):62-8.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1379686-29-9 |
| 分子式 | C23H31ClN4O3S |
| 分子量 | 479.04 |
| 化学名称 | 3-(((4-chlorobenzyl)((5-nitrothiophen-2-yl)methyl)amino)methyl)-N-pentylpyrrolidine-1-carboxamide |
| 溶解度 | ≥47.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥59.7 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CCCCCNC(N1CC(CN(Cc2ccc([N+]([O-])=O)[s]2)Cc(cc2)ccc2Cl)CC1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SR9011 是一种 REV-ERBα/β 激动剂，对 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 790 nM 和 560 nM。 |
沪公网安备 31011002003500