SR3335
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥772.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1363.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2727.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
SR 3335是合成的RORα的选择性反向激动剂,Ki值为220 nM[1,2]。
视黄酸受体相关孤儿受体α(RORα)是一种孤儿受体,在代谢的调节中发挥重要作用。
SR3335阻止HepG2肝癌中内源性RORα的表达。SR3335可能抑制2型糖尿病患者肝葡萄糖的生成。SR3335能够抑制葡萄糖-6-磷酸酶(G6Pase)的表达。在ChIP沉淀实验中,ML-176减少G6Pase启动子上SRC2的量[3]。在GAL4-RORR配体结合结构域共转染实验中,SR3335抑制RORα的组成型活性,Ki值为220 nM[1]。
在饮食诱导的肥胖小鼠中,注射丙酮酸后,使用15 mg/kg的SR3335进行治疗,与对照组相比,每个时间点的血浆葡萄糖水平显著降低,表明SR3335可抑制肝糖原异生[1]。
参考文献:
[1]. Naresh Kumar, Douglas J. Kojetin, et al. Identification of SR3335 (ML176): a Synthetic RORα Selective Inverse Agonist. ACS Chem Biol. 2011 March 18; 6(3): 218-222.
[2]. Laura A. Solt, Thomas P. Burris. Action of RORs and their ligands in (patho)physiology. Trends in Endocrinology & Metabolism, 2012, 23(12): 619-627.
[3]. Kumar N, Nuhant P, Solt LA, et al. Identification of a novel selective inverse agonist probe and analogs for the Retinoic acid receptor-related Orphan Receptor Alpha (RORα). Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet], Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US),2010-.2010
.产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 293753-05-6 |
| 分子式 | C13H9F6NO3S2 |
| 分子量 | 405.34 |
| 化学名称 | N-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]thiophene-2-sulfonamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥87.4 mg/mL in EtOH; ≥88.8 mg/mL in DMSO |
| SMILES | OC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)c(cc1)ccc1NS(c1ccc[s]1)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SR3335是视黄酸受体相关孤儿受体(ROR)的选择性反向激动剂,对RORα的IC50值为480 nM。 |
| 靶点 | RORα |
| 生物活性数据 | 480 nM |



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