SR-9243

SR9243是一种肝X受体（LXR）的反相激动剂，可诱导LXR与辅阻遏物的相互作用。MTT减少实验显示该物质可在前列腺（PC3和DU145）、结肠（SW620和HT29）和肺（HOP-62和NCI-H23）癌细胞系中有效地降低癌细胞活力（IC50=15–104 nM）。

LXR（肝X受体）是转录因子核受体家族的成员。该物质是糖酵解和脂肪生成酶表达的重要调控子。

在SW620细胞中，使用1 mM的SR9243处理12 h可通过剧烈提高caspase 3/7活化，诱发细胞死亡。此外，SR9243可扰乱Warburg效应，抑制癌细胞中的脂肪生成基因表达和脂肪合成，而不影响正常细胞。[1]

在结肠癌异种移植物中，SR9243可充分并剂量依赖地降低肿瘤生长、糖分解（GCK1、PFK2、PFK1和LDH）和脂肪合成（SCD1、FASN和SREBP1c）的酶表达，而不会减少体重。SR9243也可阻断肿瘤生长而不会引起免疫或肝脏毒性。[1]

参考文献：
1.  Flaveny CA, Griffett K, El-Gendy Bel-D et al. Broad Anti-tumor Activity of a Small Molecule that Selectively Targets the Warburg Effect and Lipogenesis. Cancer Cell. 2015 Jul 13;28(1):42-56.