SR-9243

Catalog No.

A8714

LXR反相激动剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 818.00	现货
10mg	￥ 618.00	现货
50mg	￥ 1,890.00	现货
200mg	￥ 5,072.00	现货

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背景
化学属性
试验操作
质量控制

背景

SR9243是一种肝X受体（LXR）的反相激动剂，可诱导LXR与辅阻遏物的相互作用。MTT减少实验显示该物质可在前列腺（PC3和DU145）、结肠（SW620和HT29）和肺（HOP-62和NCI-H23）癌细胞系中有效地降低癌细胞活力（IC50=15–104 nM）。

LXR（肝X受体）是转录因子核受体家族的成员。该物质是糖酵解和脂肪生成酶表达的重要调控子。

在SW620细胞中，使用1 mM的SR9243处理12 h可通过剧烈提高caspase 3/7活化，诱发细胞死亡。此外，SR9243可扰乱Warburg效应，抑制癌细胞中的脂肪生成基因表达和脂肪合成，而不影响正常细胞。[1]

在结肠癌异种移植物中，SR9243可充分并剂量依赖地降低肿瘤生长、糖分解（GCK1、PFK2、PFK1和LDH）和脂肪合成（SCD1、FASN和SREBP1c）的酶表达，而不会减少体重。SR9243也可阻断肿瘤生长而不会引起免疫或肝脏毒性。[1]

参考文献：
1. Flaveny CA, Griffett K, El-Gendy Bel-D et al. Broad Anti-tumor Activity of a Small Molecule that Selectively Targets the Warburg Effect and Lipogenesis. Cancer Cell. 2015 Jul 13;28(1):42-56.

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	626.62
Cas No.	1613028-81-1
Formula	C₃₁H₃₂BrNO₄S₂
Solubility	≥25.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CC(C=C(C)C=C1C)=C1S(N(CC2=CC=C(C3=CC(C)=CC=C3)C=C2)CCC4=CC=CC(Br)=C4)(=O)=O.O=S=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	SW620、HT-29、DU-145、PC3、NCI-H23和HOP-62癌细胞
制备方法	该化合物可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	100 nM；96小时
实验结果	在多种癌细胞系中，SR-9243降低癌细胞活力，其IC50值为15 ~ 104 nM。此外，SR-9243诱导凋亡性细胞死亡，同时增强癌细胞对化疗的敏感性。
动物实验 [1]:
动物模型	携带SW620结肠癌异种移植瘤的无胸腺小鼠
给药剂量	30或60 mg/kg；腹腔注射；每日1次
实验结果	在携带SW620结肠癌异种移植瘤的无胸腺小鼠中，SR-9243呈剂量依赖性地显著抑制结肠癌异种移植瘤生长。同时，经SR-9243处理的荷瘤小鼠体重没有减轻。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Flaveny CA, Griffett K, El-Gendy Bel-D et al. Broad Anti-tumor Activity of a Small Molecule that Selectively Targets the Warburg Effect and Lipogenesis. Cancer Cell. 2015 Jul 13;28(1):42-56.