SR 2211
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥2600.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥2762.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
SR 2211是一种有效的和选择性的RORγ反向激动剂，IC50值为320 nM[1]。
RAR相关孤儿受体γ（RORγ）是一种核受体和DNA结合转录因子。RORγ在调节昼夜节律及Th17细胞的分化中起重要作用[2]。
SR 2211是一种有效的和选择性的RORγ反向激动剂。SR2211与RORγ结合，Ki值为105 nM。SR2211（10 μM）抑制90%的RORγ活性，而不影响RORα和法尼醇X受体（FXR）的转录活性。SR2211可微弱激活肝X受体α（LXRα）。在EL-4小鼠T淋巴细胞的细胞系中，SR2211（5 μM）之后用PMA/ionomycin处理可显著抑制IL-17和IL-23受体的表达，呈现剂量依赖的方式[1]。在Th17极化条件下的丰富naive CD4+ T细胞中，SR2211显著抑制IL-17的产生，表明SR2211抑制Th17细胞分化。在LPS刺激的RAW 264.7细胞中，SR2211（5 μM）抑制TNFα、IL-1β和IL-6的表达，它们都是促炎细胞因子，在关节炎（RA）的发病中扮演重要作用[2]。
在CIA小鼠模型中，SR2211（20 mg/kg）以剂量依赖的方式抑制关节炎的发展[2]。
参考文献：
[1]. Kumar N, Lyda B, Chang MR, et al. Identification of SR2211: a potent synthetic RORγ-selective modulator. ACS Chem Biol, 2012, 7(4): 672-677.
[2]. Chang MR, Lyda B, Kamenecka TM, et al. Pharmacologic Repression of Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Nuclear Receptor γ Is Therapeutic in the Collagen-Induced Arthritis Experimental Model. Arthritis Rheumatol, 2014, 66(3): 579-588.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1359164-11-6 |
| 分子式 | C26H24F7N3O |
| 分子量 | 527.48 |
| 小分子别名 | SR2211 |
| 化学名称 | 1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-(2-fluoro-4'-((4-(pyridin-4-ylmethyl)piperazin-1-yl)methyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)propan-2-ol |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | FC1=CC(C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)=CC=C1C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC4=CC=NC=C4)CC3 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SR2211 是一种强效、选择性合成 RORγ 调节剂，具有反向激动剂的功能，其 Ki 为 105 nM，IC50 为 ~320 nM。 |
沪公网安备 31011002003500