Spautin-1
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50:对USP10 和 USP13活性的IC50分别为0.6和0.7 μM.
自噬是一种重要的细胞内分解代谢机制,介导胞质蛋白和细胞器的降解.USP10介导p53的去泛素化,Beclin1对USP10和USP13去泛素化活性的调节提供了Beclin1控制p53水平的机制.Spautin-1是一种新型的自噬抑制剂.
体外实验:Spautin-1通过抑制2种泛素特异性肽酶USP10和USP13,促进Vps34 PI3激酶复合体的降解.USP10和USP13靶向Vps34复合体的Beclin1亚基.Spautin-1对正常条件下培养的Bcap-37细胞的生长和存活没有影响,但显著增强无葡萄糖的培养基中的细胞死亡.在无葡萄糖的条件下,LC3细胞的western blotting进一步证实了spautin-1抑制自噬.在MCF-7和BT549细胞中得到了类似的结果.因此,spautin-1可以敏化营养剥夺条件下肿瘤细胞的凋亡[1].
在体实验:到目前为止,没有任何报道阐述spautin-1的在体动物疗效.
临床试验:到目前为止,spautin-1仍处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Liu J, Xia H, Kim M, Xu L, Li Y, Zhang L, Cai Y, Norberg HV, Zhang T, Furuya T, Jin M, Zhu Z, Wang H, Yu J, Li Y, Hao Y, Choi A, Ke H, Ma D, Yuan J. Beclin1 controls the levels of p53 by regulating the deubiquitination activity of USP10 and USP13. Cell. 2011 Sep 30;147(1):223-34.
- 1. Liang D, Wang HY, et al. "W941, a new PI3K inhibitor, exhibits preferable anti-proliferative activities against nonsmall cell lung cancer with autophagy inhibitors." Invest New Drugs. 2019 Dec 10. PMID:31823159
- 2. Yeo SK, Paul R, et al. "Improved efficacy of mitochondrial disrupting agents upon inhibition of autophagy in a mouse model of BRCA1-deficient breast cancer." Autophagy. 2018;14(7):1214-1225. PMID:29938573
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 271.26 |
| Cas No. | 1262888-28-7 |
| Formula | C15H11F2N3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥13.5 mg/mL in DMSO; ≥5.51 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | (Z)-1-(4-fluorophenyl)-N-(6-fluoroquinazolin-4(3H)-ylidene)methanamine |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | FC1=CC=C(C/N=C2C3=C(N=CN/2)C=CC(F)=C3)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]： | |
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细胞系 |
小鼠MEF细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度大于13.5 mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
4 h，10 μM |
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应用 |
Spautin-1是强效特异的小分子自噬抑制剂。Spautin-1抑制两种泛素特异的肽酶USP10和USP13(IC50分别为0.6 和0.7 μM)，促进Vps34 PI3激酶复合物的泛素化和降解，从而抑制自噬。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
雌性昆明（KM）小鼠 |
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剂量 |
腹腔注射，2 mg/kg |
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应用 |
使用spautin-1预处理小鼠显著减少血清中胰蛋白酶活性指示物脂酶和淀粉酶水平的升高，spautin-1也会抑制cerulein诱导的血清TNFα水平的增加。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Liu J, Xia H, Kim M, et al. Beclin1 controls the levels of p53 by regulating the deubiquitination activity of USP10 and USP13[J]. Cell, 2011, 147(1): 223-234. [2]. Xiao J, Feng X, Huang X Y, et al. Spautin-1 ameliorates acute Pancreatitis via inhibiting impaired autophagy and alleviating Calcium Overload[J]. Molecular Medicine, 2016, 22: 64 |
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