Spautin-1
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥385.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥589.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2122.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50:对USP10 和 USP13活性的IC50分别为0.6和0.7 μM.
自噬是一种重要的细胞内分解代谢机制,介导胞质蛋白和细胞器的降解.USP10介导p53的去泛素化,Beclin1对USP10和USP13去泛素化活性的调节提供了Beclin1控制p53水平的机制.Spautin-1是一种新型的自噬抑制剂.
体外实验:Spautin-1通过抑制2种泛素特异性肽酶USP10和USP13,促进Vps34 PI3激酶复合体的降解.USP10和USP13靶向Vps34复合体的Beclin1亚基.Spautin-1对正常条件下培养的Bcap-37细胞的生长和存活没有影响,但显著增强无葡萄糖的培养基中的细胞死亡.在无葡萄糖的条件下,LC3细胞的western blotting进一步证实了spautin-1抑制自噬.在MCF-7和BT549细胞中得到了类似的结果.因此,spautin-1可以敏化营养剥夺条件下肿瘤细胞的凋亡[1].
在体实验:到目前为止,没有任何报道阐述spautin-1的在体动物疗效.
临床试验:到目前为止,spautin-1仍处于临床前开发阶段.
参考文献:
[1] Liu J, Xia H, Kim M, Xu L, Li Y, Zhang L, Cai Y, Norberg HV, Zhang T, Furuya T, Jin M, Zhu Z, Wang H, Yu J, Li Y, Hao Y, Choi A, Ke H, Ma D, Yuan J. Beclin1 controls the levels of p53 by regulating the deubiquitination activity of USP10 and USP13. Cell. 2011 Sep 30;147(1):223-34.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1262888-28-7 |
| 分子式 | C15H11F2N3 |
| 分子量 | 271.26 |
| 化学名称 | (Z)-1-(4-fluorophenyl)-N-(6-fluoroquinazolin-4(3H)-ylidene)methanamine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥13.5 mg/mL in DMSO; ≥5.51 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | Fc1ccc(C/N=C2\NC=Nc(cc3)c\2cc3F)cc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Spautin-1 是一种特异性强效自噬抑制剂;可抑制泛素特异性肽酶 USP10 和 USP13;IC50 为 0.6-0.7 μM。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Liang D, Wang HY, et al. "W941, a new PI3K inhibitor, exhibits preferable anti-proliferative activities against nonsmall cell lung cancer with autophagy inhibitors." Invest New Drugs. 2019 Dec 10. PMID:31823159
- 2. Yeo SK, Paul R, et al. "Improved efficacy of mitochondrial disrupting agents upon inhibition of autophagy in a mouse model of BRCA1-deficient breast cancer." Autophagy. 2018;14(7):1214-1225. PMID:29938573



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