SLIGKV-NH2
PAR2激动剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥636.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50值：蛋白酶激活受体2（PAR2）激动剂，IC50值为10.4 μM。
SLIGKV-NH2是一种蛋白酶激活受体2（PAR2）激动剂。PARs是一组存在于几种细胞类型的G蛋白偶联受体。目前，包括PAR1到4在内的四种PAR成员已被识别、克隆及指定。PAR2在呼吸道及胃肠道表达。PAR2活化与各种细胞和组织内的炎症反应密切相关。经鉴定，PAR2可诱导蛋白酶激活，因此导致全身性低血压[1]。
体外实验：经报道，通过诱导PAR2表达，SLIGKV-NH2（PAR2激活肽）可通过人体内支气管上皮细胞，轻度增强粘蛋白分泌。根据这项研究，与经反向氨基酸序列的对照肽处理的细胞相比，细胞暴露于100和1000 M浓度的SLIGKV-NH2 30分钟可导致粘蛋白分泌微弱但统计上显着的增加。另外，SLIGKV-NH2可加速细胞周期进程，且刺激HepG2细胞生长[1, 2]。
体内实验：体内研究PAR2激动剂诱导收缩反应的能力。发现小鼠PAR2激活(SLIGRL-NH2)和人类PAR2激活(SLIGKV-NH2)肽在豚鼠胆囊中引发浓度依赖性的收缩反应[3]。
临床试验：体内合成PAR2激活肽SLIGKV-NH2及其反向序列对照肽VKGILS-NH2，以验证人体内PAR2活化可引发血管舒张的假设。该项研究结果表明，在前臂阻力血管中，SLIGKV-NH2引发剂量依赖性扩张，而VKGILS-NH2没有显著效果[4]。
参考文献：
[1] Lin KW, Park J, Crews AL, Li YH, Adler KB. Protease-activated receptor-2 (PAR-2) is a weak enhancer of mucin secretion by human bronchial epithelial cells in vitro. Int J Biochem Cell B. 2008. 40: 137988.
[2]Xie L, Zheng Y, Li X, Zhao JY, Chen XY, Chen L, Zhou J, Hai O and Li F. Enhanced proliferation of human hepatoma cells by PAR-2 agonists via the ERK/AP-1 pathway. Oncol Rep. 2012.28: 1665-72.
[3] Tognetto M, Trevisani M, Maggiore B, Navarra G, Turini A, Guerrini R, Bunnett NW, Geppetti P and Harrison S. Evidence that PAR-1 and PAR-2 mediate prostanoid-dependent contraction in isolated guinea-pig gallbladder. Br.J.Pharmacol. 2000.131: 689-94.
[4] Robin J, Kharbanda R, Mclean P, Campbell R, Vallance P. Protease-activated receptor 2–mediated vasodilatation in humans in vivo, role of nitric oxide and prostanoids. Circulation. 2003;107:954-959.
产品性质
| 物理外观 | White lyophilised solid |
| CAS号 | 190383-13-2 |
| 分子式 | C28H54N8O7 |
| 分子量 | 614.78 |
| 小分子别名 | Protease-Activated Receptor-2, amide |
| 化学名称 | (2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-N-[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]hexanamide |
| 溶解度 | ≥13.48 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥62.9 mg/mL in DMSO; ≥66.2 mg/mL in H2O |
| SMILES | CCC(C)C(C(=O)NCC(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CO)N |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 蛋白酶激活受体-2；酰胺（SLIGKV-NH2）是一种强效蛋白酶激活受体-2（PAR2）激活肽。 |
沪公网安备 31011002003500