Catalog No. A4036

Sitagliptin phosphate monohydrate

Name: Sitagliptin phosphate monohydrate,磷酸西他列汀一水合物,654671-77-9
Brand: APExBIO
SKU: A4036
Price: 500 CNY
Availability: InStock

（别名：磷酸西他列汀一水合物）

DPP-4抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥500.00	现货
200mg	￥545.00	现货
500mg	￥1000.00	现货

CAS号：654671-77-9纯度：98.19%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

Sitagliptin phosphate monohydrate是其活性成分西他列汀（sitagliptin）的磷酸盐加上一分子的水。Sitagliptin是二肽基肽酶（DPP-4）的有效抑制剂，选择性抑制DPP-4，IC50值为18 nM，而对其它的DDP酶（如DDP-8和DDP-9）没有亲和性。DPP-4是一种酶，催化N端为丙氨酸或脯氨酸残基的多肽水解。据报道，sitagliptin通过增加两种DPP-4底物的水平，包括胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和肠抑胃肽（GIP），从而抑制DPP4。Sitagliptin目前正用于治疗II型糖尿病的研究。

参考文献：
Gallwitz B. Review of sitagliptin phosphate: a novel treatment for type 2 diabetes. Vasc Health Risk Manag. 2007;3(2):203-10.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	654671-77-9
分子式	C₁₆H₁₅F₆N₅O·H₃PO₄·H₂O
分子量	523.3
化学名称	(3R)-3-amino-1-[3-(trifluoromethyl)-6,8-dihydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;phosphoric acid;hydrate
溶解度	≥23.8 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥30.6 mg/mL in H2O with ultrasonic
SMILES	[HH].C1CN2C(=NN=C2C(F)(F)F)CN1C(=O)CC(CC3=CC(=C(C=C3F)F)F)N.O.OOP(=O)=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述	Sitagliptin phosphate是一种有效的DPP-IV抑制剂，在Caco-2细胞提取物中的IC50值为19 nM。
靶点	DPP-4
生物活性数据	19 nM

生物相关数据

质量控制

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纯度 = 98.19%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 10 篇科研文献

1. Janyne Koepke, Wentong Long, Amy Barr. "Furin may contribute to proglucagon processing and Glucagon-Like Peptide-1 production in human alpha cells." Mol Metab. 2025 Sep 27:102259. PMID: 41022304

2. Maigen Bethea, Tyler Cook, Marwa Mommandi. "Weight loss reverses obesity-associated impairments in acute gastrointestinal stretch-induced suppression of food intake and glucose homeostasis." Mol Metab. 2025 Sep 25;102:102260. PMID: 41015152

3. McCloskey AG, Miskelly MG, et al. "Antidiabetic actions of GPR55 agonist Abn-CBD and sitagliptin in obese-diabetic high fat fed mice." Biochem Pharmacol 2023 Feb;208. PMID: 36581052

4. Craig SL, Gault VA, et al. "Ψ-xenin-6 enhances sitagliptin effectiveness, but does not improve glucose tolerance." J Endocrinol. 2020;245(2):219-230. PMID: 32130206

5. McCloskey AG, Miskelly MG, et al. "Pharmacological potential of novel agonists for FFAR4 on islet and enteroendocrine cell function and glucose homeostasis." Eur J Pharm Sci. 2020;142:105104. PMID: 31669388

6. Mansur SA, Mieczkowska A, et al. "Sitagliptin Alters Bone Composition in High-Fat-Fed Mice." Calcif Tissue Int. 2018 Dec 18. PMID: 30564859

7. Ghorpade DS, Ozcan L, et al. "Hepatocyte-secreted DPP4 in obesity promotes adipose inflammation and insulin resistance." Nature. 2018 Mar 29;555(7698):673-677. PMID: 29562231

8. Mroz PA, Perez-Tilve D, et al. "Native Design of Soluble, Aggregation-Resistant Bioactive Peptides: Chemical Evolution of Human Glucagon." ACS Chem Biol. 2016 Dec 16;11(12):3412-3420. PMID: 27797473

9. Khan D, Vasu S, et al. "Islet distribution of Peptide YY and its regulatory role in primary mouse islets and immortalised rodent and human beta-cell function and survival." Mol Cell Endocrinol. 2016 Jul 25;436:102-113. PMID: 27465830

10. Gault, V. A., R. Lennox, and P. R. Flatt. "Sitagliptin, a DPP‐4 inhibitor, improves recognition memory, oxidative stress, hippocampal neurogenesis and up‐regulates key genes involved in cognitive decline." Diabetes, Obesity and Metabolism (2015) PMID: 25580570