SIS3
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥618.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥935.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2844.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50为3 μM。
SIS3是一种Smad3抑制剂。
受体相关的Smads，如Smad2和Smad3，直接与活化的TGF-受体I型相互作用。Smads与Smad4形成异聚复合体，Smad4是所有Smad途径的共同介质。
体外：在报告实验中发现，p3TP-lux的荧光素酶活性增加可以通过SIS3处理以剂量依赖性的方式消除。免疫沉淀显示，SIS3减少TGF-1诱导的Smad3磷酸化以及Smad3与Smad4的相互作用。然而，SIS3不影响Smad2的磷酸化。此外，SIS3通过降低转录活性而减弱TGF-1的作用。SIS3还可抑制TGF-1对成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。此外，SIS3完全减少Smad3的组成型磷酸化[1]。
体内：动物研究表明，在Tie2-Cre; Loxp-EGFP小鼠中，AGEs可诱导EndoMT。免疫沉淀和蛋白印迹显示，Smad3可以被AGEs激活，但在MMECs和STZ诱导的糖尿病肾病中被SIS3抑制。此外，共聚焦显微镜和实时PCR显示，SIS3可以消除EndoMT，减少肾纤维化，以及延缓肾病进展[2]。
临床试验：到目前为止，SIS3仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Jinnin M et al. Characterization of SIS3, a novel specific inhibitor of Smad3, and its effect on transforming growth factor-beta1-induced extracellular matrix expression. Mol Pharmacol. 2006 Feb;69(2):597-607.
[2] Li J et al. Blockade of endothelial-mesenchymal transition by a Smad3 inhibitor delays the early development of streptozotocin-induced diabetic nephropathy. Diabetes.2010 Oct;59(10):2612-24.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 521984-48-5 |
| 分子式 | C28H28ClN3O3 |
| 分子量 | 489.99 |
| 化学名称 | (E)-1-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)prop-2-en-1-one hydrochloride |
| 溶解度 | ≥49 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥11 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CN1C(C2=CC=CC=C2)=C(C3=C1N=CC=C3)/C([H])=C([H])/C(N4CCC5=CC(OC)=C(OC)C=C5C4)=O.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | (E)-SIS3 是一种强效的 Smad3 选择性抑制剂，其 Smad3 磷酸化的 IC50 值为 3 μM。(E)-SIS3能抑制TGF-β1对成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 5 篇科研文献
- 1. Te Zhang, Wenjie Xia, et al. "Super-enhancer hijacking LINC01977 promotes malignancy of early-stage lung adenocarcinoma addicted to the canonical TGF-β/SMAD3 pathway." J Hematol Oncol. 2022 Aug 18;15(1):114. PMID: 35982471
- 2. Hao Song, Jiaxi Song, et al. "METTL3-mediated m6A RNA methylation promotes the anti-tumour immunity of natural killer cells." Nat Commun. 2021 Sep 17;12(1):5522. PMID: 34535671
- 3. Dong Zeng, Zheng Xiao, et al. "Norcantharidin protects against renal interstitial fibrosis by suppressing TWEAK-mediated Smad3 phosphorylation." Life Sci. 2020 Nov 1;260:118488. PMID: 32979359
- 4. Yegodayev KM, Novoplansky O, et al. "TGF-Beta-Activated Cancer-Associated Fibroblasts Limit Cetuximab Efficacy in Preclinical Models of Head and Neck Cancer." Cancers (Basel). 2020;12(2):E339. PMID: 32028632
- 5. Liu W, Zhang D, et al. "TGF-β1 facilitates cell-cell communication in osteocytes via connexin43- and pannexin1-dependent gap junctions." Cell Death Discov. 2019 Oct 25;5:141. PMID: 31666990
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