Sildenafil Citrate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥500.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥363.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥500.00 | 现货 | |
| 500mg | ¥2181.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Sildenafil Citrate(枸橼酸西地那非)是一种有效的cGMP特异性磷酸二酯酶抑制剂,作用于PDE5,IC50值为3.6 nM[1]。
cGMP-特异性磷酸二酯酶5(PDE5)是一种磷酸二酯酶,其功能是接收cGMP并分解它。环鸟苷酸(cGMP)是一种第二信使,是鸟苷酸环化酶的产物,调节细胞凋亡、糖原分解、电导和离子通道,也可以放松平滑肌组织,从而导致血流增加和血管舒张。PDE5的抑制剂可抑制cGMP的降解,从而导致流向阴茎的血流增加。Sildenafil Citrate可用于治疗勃起功能障碍。
Sildenafil(西地那非)是一种有效的cGMP-特异性磷酸二酯酶抑制剂,对PDE5具有高选择性。在人阴茎海绵体中,sildenafil抑制PDE5的活性,IC50值为3 nM。在相同的条件下,sildenafil也抑制PDE1和PDE3的活性,IC50值分别为0.26和65 μM。在分离的兔血小板中,sildenafil抑制PDE5的活性,IC50值为3.6 nM[1]。在大鼠中,sildenafil有效放松肛尾肌,最大响应达到100±2%,pEC50值为6.44±0.03。Sildenafil也增加了约55%的氮能松弛持续时间[1,2]。相对于碱盐,柠檬酸盐具有良好的药代动力学和水溶性[3]。
参考文献:
[1]. Teixeira CE, Priviero FB, Claudino MA, Baracat JS, De Nucci G, Webb RC, Antunes E: Stimulation of soluble guanylyl cyclase by BAY 41-2272 relaxes anococcygeus muscle: interaction with nitric oxide. Eur J Pharmacol 2006, 530(1-2):157-165.
[2]. Richalet JP, Gratadour P, Robach P, Pham I, Dechaux M, Joncquiert-Latarjet A, Mollard P, Brugniaux J, Cornolo J: Sildenafil inhibits altitude-induced hypoxemia and pulmonary hypertension. Am J Respir Crit Care Med 2005, 171(3):275-281.
[3]. Jung SY, Seo YG, Kim GK, Woo JS, Yong CS, Choi HG: Comparison of the solubility and pharmacokinetics of sildenafil salts. Arch Pharm Res 2011, 34(3):451-454.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 171599-83-0 |
| 分子式 | C22H30N6O4S·C6H8O7 |
| 分子量 | 666.7 |
| 小分子别名 | Sildenafil citrate |
| 化学名称 | 5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid |
| 溶解度 | ≥25.35 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥2.97 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CCCC1=NN(C2=C1NC(=NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 枸橼酸西地那非是一种强效的 5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其 IC50 值为 5.22 nM。 |



沪公网安备 31011002003500