SCH 51344
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Kd: 49 nM
SCH 51344是一种强效的MTH1抑制剂。
MTH1,也被称为NUDT1,是一种核苷酸池消毒酶。MTH1功能丧失可损害KRAS肿瘤细胞的生长。RAS与细胞中多个靶点相互作用,并调节至少两个信号通路,一个控制细胞外信号调节激酶(ERK)的激活,另一个调节膜皱裂的形成。这两种通路可协同引起转化。
体外:SCH 51344抑制RAS加速的恶变,并增加Ras转化细胞中α-肌动蛋白启动子刺激的CAT活性。SCH 51344对Ras诱导的ERK和JNK激活几乎无作用。SCH 51344抑制REF-52成纤维细胞中Ras加速的膜皱裂,并废除Ras介导的肿瘤细胞系中锚定非依赖性的生长。SCH 51344在SW480结肠癌细胞中也诱导DNA损伤[1,2]。
SCH 51344特异性地抑制由H-RAS、K-RAS、N- RAS和RAC的活化形式刺激的膜皱裂。用该化合物处理的成纤维细胞对RAS介导的ERK和JUN激酶活性活化的影响非常小。SCH 51344是一种有效的Rat-2成纤维细胞(由致癌RAS和RAC V12的三种形式转化)锚定非依赖性生长的抑制剂。这些事实表明,膜皱裂通路RAC下游存在SCH 51344抑制的关键组分,并表明,靶向该途径可能是一种有效的方法,以抑制RAS和其他癌基因引起的转化[1,2]。
体内:目前尚未进行体内研究。
临床试验:目前尚未进行临床研究。
参考文献:
[1] Walsh AB, Dhanasekaran M, Bar-Sagi D, Kumar CC. SCH 51344-induced reversal of RAS-transformation is accompanied by the specific inhibition of the RAS and RAC-dependent cell morphology pathway. Oncogene. 1997 Nov 20;15(21):2553-60.
[2]. Kumar CC, Ohashi K, Nagata K, Walsh A, Bar-Sagi D, Mizuno K. SCH 51344, an inhibitor of RAS/RAC-mediated cell morphology pathway. Ann N Y Acad Sci. 1999; 886: 122-31.
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 316.35 |
Cas No. | 171927-40-5 |
Formula | C16H20N4O3 |
Solubility | ≥31.6 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC1=NN=C(N2)C1=C(NCCOCCO)C3=C2C=CC(OC)=C3 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |