Catalog No. B5857

SBE 13 HCl

Name: SBE 13 HCl,SBE13 Hydrochloride,1052532-15-6
Brand: APExBIO
SKU: B5857
Price: 642 CNY
Availability: InStock

（别名：SBE13 Hydrochloride）

不活跃Plk1的抑制剂

规格	价格	货期	数量
10mg	￥642.00	10-15工作日发货
50mg	￥2455.00	10-15工作日发货

CAS号：1052532-15-6纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

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产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

丝氨酸/苏氨酸激酶polo样激酶1(Plk1)在癌症治疗领域引起极大的关注,因为它在肿瘤细胞中活性升高,是癌症患者的预后不良因素.Plk1活性在有丝分裂检验点中具有重要作用,用于测量肿瘤的侵袭性.SBE13被确定为不活跃Plk1的新型有效抑制剂.

体外实验:应用激酶实验\免疫印迹分析\流式细胞仪\Caspase实验和免疫荧光研究分析测定其在癌细胞中诱导细胞死亡的能力,发现SBE 13在较低浓度下减少细胞增殖,延迟细胞周期进程,在较高浓度下引起G2/M阻滞,随后诱导细胞凋亡和异常核分裂.值得注意的是,SBE13不影响其它激酶的活性,如Plk2\Plk3和Aurora A,表明这种II型Plk1抑制剂的选择性[1].

硅片:同源模型中SBE13的对接方式表明其与Plk1的精氨酸95相互作用,从而覆盖整个疏水口袋,是预期的II型抑制剂.SBE13作为II型抑制剂的另一特征是与铰链区和与Asp-Phe-Gly (DFG)基序的天冬氨酸相互作用[2].

临床试验:到目前为止,SBE13还处于临床前开发阶段.

参考文献：
[1] Keppner S, Proschak E, Kaufmann M, Strebhardt K, Schneider G, Spnkuch B. Biological impact of freezing Plk1 in its inactive conformation in cancer cells. Cell Cycle. 2010 Feb 15;9(4):761-73.
[2] Keppner S, Proschak E, Schneider G, Spnkuch B. Identification and validation of a potent type II inhibitor of inactive polo-like kinase 1. ChemMedChem. 2009 Nov;4(11):1806-9.

产品性质

物理外观	White solid
CAS号	1052532-15-6
分子式	C₂₄H₂₈Cl₂N₂O₄
分子量	479.4
小分子别名	SBE13 Hydrochloride
化学名称	N-(4-((6-chloropyridin-3-yl)methoxy)-3-methoxybenzyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethanamine hydrochloride
溶解度	Soluble in DMSO
SMILES	COc(ccc(CCNCc(cc1)cc(OC)c1OCc(cc1)cnc1Cl)c1)c1OC.Cl
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰