SB408124
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥473.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥757.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1545.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥4366.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
SB408124是一种新型有效的非肽类食欲素-1(OX(1))受体拮抗剂,在细胞膜和全细胞中的Ki值分别为27 nM和57 nM.SB408124对OX1受体的选择性比人OX2受体高50倍[1].
在从大鼠大脑皮层中获得的原代星形细胞培养物中,使用食欲素A之前用SB408124预处理可显著降低食欲素A对毛喉素和基底诱导的cAMP生成的刺激活性[2].
在大鼠中,注射组胺(HA)或高盐水后,SB408124(30 μg/10 μl)与食欲素A共同给药可防止食欲素A诱导的对加压素(VP)浓度提高的减少[3].
参考文献:
[1] Langmead CJ1, Jerman JC, Brough SJ, Scott C, Porter RA, Herdon HJ. Characterisation of the binding of [3H]-SB-674042, a novel nonpeptide antagonist, to the human orexin-1 receptor. Br J Pharmacol. 2004 Jan;141(2):340-6.
[2] Woldan-Tambor A1, Biegańska K, Wiktorowska-Owczarek A, Zawilska JB. Activation of orexin/hypocretin type 1 receptors stimulates cAMP synthesis in primary cultures of rat astrocytes. Pharmacol Rep. 2011;63(3):717-23.
[3] Kis GK1, Molnár AH, Daruka L, Gardi J, Rákosi K, László F, László FA, Varga C. The osmotically and histamine-induced enhancement of the plasma vasopressin level is diminished by intracerebroventricularly administered orexin in rats. Pflugers Arch. 2012 Apr;463(4):531-6.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 288150-92-5 |
| 分子式 | C19H18F2N4O |
| 分子量 | 356.38 |
| 小分子别名 | SB-408124 |
| 化学名称 | 1-(6,8-difluoro-2-methylquinolin-4-yl)-3-[4-(dimethylamino)phenyl]urea |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥1.76 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥35.4 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | Cc1nc(c(F)cc(F)c2)c2c(NC(Nc(cc2)ccc2N(C)C)=O)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SB-408124 是一种非肽类 OX1 受体拮抗剂,在全细胞和膜中的 Kis 值分别为 57 nM 和 27 nM。SB-408124 对 OX2 受体具有 50 倍的选择性。 |



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