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SB-334867 hydrochloride

 
Catalog No.
B1281
Orexin-1受体拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 558.00
现货
10mg
¥ 964.00
现货
50mg
¥ 3,246.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

SB-334867是orexin-1受体的一个选择性拮抗剂[1]。

Orexin-A和orexin-B是从大鼠下丘脑分离的两个肽。它们参与一些生理功能(如喂养控制、能量代谢和醒睡周期)的调节。SB-334867可以抑制CHO-OX1细胞中orexin-A和orexin-B诱导的钙反应,pKB值分别为7.27和7.23。SB-334867对OX1受体的选择性大于OX2受体。它对CHO-OX2细胞中orexin-A和orexin-B诱导的钙反应的抑制分别为32.7%和22%。此外,发现SB-334867可降低orexin-A以及禁食诱导的食物吸收。它的急性厌食效应与所有活跃行为的显著降低有关[1,2]。

参考文献:
[1]. Smart D, Sabido-David C, Brough S J, et al. SB-334867-A: the first selective orexin-1 receptor antagonist. British journal of pharmacology, 2001, 132(6): 1179-1182.
[2]. Rodgers R J, Halford J C G, Nunes de Souza R L, et al. SB-334867, a selective orexin-1 receptor antagonist, enhances behavioural satiety and blocks the hyperphagic effect of orexin-A in rats. European Journal of Neuroscience, 2001, 13(7): 1444-1452.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt355.78
Cas No.249889-64-3
FormulaC17H14ClN5O2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥2.72 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥5.2 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name1-(2-methylbenzo[d]oxazol-6-yl)-3-(1,5-naphthyridin-4-yl)urea hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(NC1=CC=NC2=CC=CN=C12)NC3=CC=C4N=C(C)OC4=C3.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

CHO-OX1和CHO-OX2细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>5.2mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

100 pM-10 μM

应用

在CHO-OX1细胞中,SB-334867-A(100pM-10μM)以浓度依赖性方式抑制食欲肽A(10nM)和食欲素-B(100nM)诱导的钙反应,pKB值分别为7.27±0.04和7.23±0.03。 在CHO-OX2细胞中,SB-334867-A也将食欲肽A(10nM)和食欲肽B(10nM)诱导的钙反应分别抑制32.7±1.9和22.0±4.0%。

动物实验[2]:

动物模型

成年雄性Lister hooded大鼠

剂量

3.0, 10.0和30.0 mg/kg, 腹腔注射

应用

在成年雄性Lister hooded大鼠,SB-334867显著减少食物摄入和最活跃的行为(饮食,梳理,嗅闻,运动和哺育),同时增加休息。SB-334867剂量依赖性地阻断了食欲素A的作用,如刺激食物摄入,增加梳理和延缓行为饱腹感发作。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Smart D, Sabido-David C, Brough S J, et al. SB-334867-A: the first selective orexin-1 receptor antagonist. British journal of pharmacology, 2001, 132(6): 1179-1182.

[2] Rodgers R J, Halford J C G, Nunes de Souza R L, et al. SB-334867, a selective orexin-1 receptor antagonist, enhances behavioural satiety and blocks the hyperphagic effect of orexin-A in rats. European Journal of Neuroscience, 2001, 13(7): 1444-1452.

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