SB 216763
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1818.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
SB216763是GSK-3的选择性强效抑制剂，IC50值34.3 nM。SB216763与ATP竞争性抑制GSK-3α和GSK-3β的活性。
GSK-3是几种已知的PKB底物之一，是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，介导丝氨酸和苏氨酸残基的磷酸化。
SB-216763可以使中枢和外周神经系统的神经元免受PI3K途径介导的细胞死亡[1]。在不使用外源性白血病抑制因子（LIF）进行培养的小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）中，SB-216763可以保持小鼠胚胎干细胞（mESCs）的多能性 [2]。
SB-216763也被广泛应用于各种动物模型来研究GSK-3的作用。在由bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型中，SB-216763通过减少巨噬细胞炎症细胞因子的释放，保护小鼠免于肺部炎症和随后的纤维化[3]。此外，在灌注损伤的大鼠模型中，SB-216763缩小梗死面积，防止心肌缺血[4]。
参考文献：
1.Cross DA, Culbert AA, Chalmers KA, Facci L, Skaper SD, Reith AD. Selective small-molecule inhibitors of glycogen synthase kinase-3 activity protect primary neurones from death. J Neurochem 2001,77:94-102.
2.Kirby LA, Schott JT, Noble BL, Mendez DC, Caseley PS, Peterson SC, et al. Glycogen synthase kinase 3 (GSK3) inhibitor, SB-216763, promotes pluripotency in mouse embryonic stem cells. PLoS One 2012,7:e39329.
3.Gurrieri C, Piazza F, Gnoato M, Montini B, Biasutto L, Gattazzo C, et al. 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione (SB216763), a glycogen synthase kinase-3 inhibitor, displays therapeutic properties in a mouse model of pulmonary inflammation and fibrosis. J Pharmacol Exp Ther 2010,332:785-794.
4.Obame FN, Plin-Mercier C, Assaly R, Zini R, Dubois-Rande JL, Berdeaux A, et al. Cardioprotective effect of morphine and a blocker of glycogen synthase kinase 3 beta, SB216763 [3-(2,4-dichlorophenyl)-4(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione], via inhibition of the mitochondrial permeability transition pore. J Pharmacol Exp Ther 2008,326:252-258.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 280744-09-4 |
| 分子式 | C19H12Cl2N2O2 |
| 分子量 | 371.22 |
| 化学名称 | 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methylindol-3-yl)pyrrole-2,5-dione |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥56.8 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C[n]1c(cccc2)c2c(C(C(NC2=O)=O)=C2c(ccc(Cl)c2)c2Cl)c1 |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SB216763是GSK-3的选择性强效抑制剂，IC50值34.3 nM。 | |
| 靶点 | GSK-3α | GSK-3β |
| 生物活性数据 | 34.3 nM | ~34.3 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 5 篇科研文献
- 1. Wei G, Xu X, et al. "Salidroside inhibits platelet function and thrombus formation through AKT/GSK3β signaling pathway." Aging (Albany NY). 2020;12(9):8151-8166. PMID:32352928
- 2. Pittini Á, Martínez-Acosta YE, et al. "Particles from the Echinococcus granulosus laminated layer inhibit CD40 upregulation in dendritic cells by interfering with Akt activation." Infect Immun. 2019 Sep 30. pii: IAI.00641-19. PMID:31570562
- 3. Weng J, Wang YH, et al. "GSK3β inhibitor promotes myelination and mitigates muscle atrophy after peripheral nerve injury." Neural Regen Res. 2018 Feb;13(2):324-330. PMID:29557384
- 4. Pittini Á, Casaravilla C, et al. "Pharmacological inhibition of PI3K class III enhances the production of pro- and anti-inflammatory cytokines in dendritic cells stimulated by TLR agonists." Int Immunopharmacol. 2016 May 8;36:213-217. PMID:27168056
- 5. Dr.Alvaro Diaz. "Condicionamiento de células dendríticas por la capa laminar de Echinococcus granulosus: búsqueda de agonistas y mecanismos a nivel de se?alizacón." colibri.udelar.edu.uy.2016.
沪公网安备 31011002003500