Sarpogrelate hydrochloride
5-HT2A受体抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥663.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥530.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1910.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥2766.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Ki:8.39 nM
Sarpogrelate(MCI-9042)对5-HT2A受体具有与ritanserin相同的亲和力[1].
阻断5-HT2A受体可抑制血栓形成,抑制血小板凝集,并可抑制血管平滑肌细胞增殖[2].
体外:sarpogrelate的主要代谢物(R,S)-M-1和M-1对映体可特异性阻断5-HT2A受体上的5-HT.这一配体的立体化学形态在5-HT2A受体的结合上并未显示关键作用[2].
体内:PAD病人被分为两组.一组口服使用100 mg的sarpogrelate,一日3次持续12周(n = 10),另一组采用常规疗法作为对照组(n = 11).通过应变仪体积描记法测量前臂血流量(CBF)和腿部血流量(CBF)对反应性充血(RH)和硝酸甘油(NTG)舌下给药的反应.给药十二周后,RH期间FBF和LBF分别从13.2 6 1.7显著提高到18.1 6 2.2 mL/min每100 mL组织(P , 0.01)和从8.2 6 0.9到14.2 6 2.1 mL/min每100 mL组织(P , 0.01).Sarpogrelate诱导的FBF和LBF对RH响应的增强维持24周.对照组在每个随访的时间点均未发现变化.舌下使用NTG后FBF和LBF的改变在两组的随访中相似.这些发现表明,长期口服sarpogrelate可改善PAD病人的血管功能[3].
临床试验:已有相关的临床试验进行.
参考文献：
[1] Nishio H1, Inoue A, Nakata Y. Binding affinity of sarpogrelate, a new antiplatelet agent, and its metabolite for serotonin receptor subtypes. Arch Int Pharmacodyn Ther. 1996 Mar-Apr;331(2):189-202.
[2] Pertz H1, Elz S. In-vitro pharmacology of sarpogrelate and the enantiomers of its major metabolite: 5-HT2A receptor specificity, stereoselectivity and modulation of ritanserin-induced depression of 5-HT contractions in rat tail artery. J Pharm Pharmacol. 1995 Apr;47(4):310-6.
[3] Miyazaki M1, Higashi Y, Goto C, Chayama K, Yoshizumi M, Sanada H, Orihashi K, Sueda T. Sarpogrelate hydrochloride, a selective 5-HT2A antagonist, improves vascular function in patients with peripheral arterial disease. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Apr;49(4):221-7._x000C_
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 135159-51-2 |
| 分子式 | C24H32ClNO6 |
| 分子量 | 465.97 |
| 化学名称 | 4-((1-(dimethylamino)-3-(2-(3-methoxyphenethyl)phenoxy)propan-2-yl)oxy)-4-oxobutanoic acid hydrochloride |
| 溶解度 | ≥23.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CN(C)CC(COc1c(CCc2cc(OC)ccc2)cccc1)OC(CCC(O)=O)=O.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 盐酸沙格雷酯（MCI-9042）是一种选择性 5-HT2R 拮抗剂；对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 8.52、6.57 和 7.43。盐酸 Sarpogrelate 对 5-HT1、5-HT3、5-HT4、α1-、α2- 和 β 肾上腺素受体、组胺 H1、H2 和毒蕈碱 M3 受体具有选择性。盐酸沙格雷酯可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Fu J, Li C, et al. "Crucial Roles of 5-HT and 5-HT2 Receptor in Diabetes-Related LipidAccumulation and Pro-Inflammatory Cytokine Generation in Hepatocytes." Cell Physiol Biochem. 2018;48(6):2409-2428. PMID:30121645
沪公网安备 31011002003500