Salubrinal
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1636.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥954.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1900.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50值：一种细胞通透性的和选择性的eIF2α去磷酸化抑制剂，IC50值为15 μM。
真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)在蛋白质合成中具有重要作用。eIF2α的磷酸化在保护细胞免受凋亡方面具有重要作用。Salubrinal选择性抑制磷酸酶复合体对eIF-2α的去磷酸化作用[1]。
体外实验：据报道，在蛋白质糖基化抑制剂衣霉素和布雷菲德菌素A（通过阻止内质网到高尔基体的囊泡转运引发内质网应激）诱导的PC12细胞系中，该试剂保护细胞免受内质网(ER)应激诱导的细胞凋亡(EC50 ~15 μM)。 Salubrinal是一种研究内质网应激诱导的细胞凋亡机制的潜在有用的试剂。此外，据报道，50 μM 的salubrinal防止鼠白血病L1210细胞中Bcl-2功能丧失诱发的细胞自噬和细胞凋亡过程[1]。
体内实验：雄性ICR小鼠研究表明，salubrinal显著加重顺铂诱导的肾毒性。在顺铂用药的小鼠肾脏中，salubrinal 显著增强eIF2α的磷酸化作用。此外，salubrinal也上调CCAAT/增强子结合蛋白、激活转录因子4以及裂解caspases 3、9及12的表达。另外，salubrinal也增加顺铂诱导的氧化应激。这些发现表明，salubrinal通过上调内质网应激相关的细胞凋亡和氧化应激来加重顺铂诱导的肾毒性[2]。
临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。
参考文献：
[1] Kessel D. Protection of Bcl-2 by salubrinal. Biochem Bioph Res Co. 2006; 346: 1320-3.
[2] Wu CT, Sheu ML, Tsai KS, Chiang CK and Liu SH. Salubrinal, an eIF2α dephosphorylation inhibitor, enhances cisplatin-induced oxidative stress and nephrotoxicity in a mouse model. Free Radic Biol Med, 2011; 51(3): 671-680.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 405060-95-9 |
| 分子式 | C21H17Cl3N4OS |
| 分子量 | 479.81 |
| 化学名称 | (E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide |
| 溶解度 | ≥48 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | O=C(/C=C/c1ccccc1)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(Nc1cccc2c1nccc2)=S |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Salubrinal 是一种具有细胞渗透性的 eIF2α 去磷酸化选择性抑制剂。Salubrinal 是一种双特异性磷酸酶 2（Dusp2）抑制剂；可抑制抗胶原抗体诱导的关节炎的炎症反应。Salubrinal 对 HSV-1 具有抗病毒活性；可抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 去磷酸化。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Rochelle Fletcher, Jingshan Tong, et al. "Non-steroidal anti-inflammatory drugs induce immunogenic cell death in suppressing colorectal tumorigenesis." Oncogene. 2021 Mar;40(11):2035-2050. PMID:33603166
- 2. Yang, Jian-wen, and Zhi-ping Hu. "Neuroprotective effects of atorvastatin against cerebral ischemia/reperfusion injury through the inhibition of endoplasmic reticulum stress." Neural Regeneration Research 10.8 (2015): 1239.
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