Salmeterol xinafoate

β2-肾上腺素能受体激动剂是一类作用于β2-肾上腺素能受体,从而引起平滑肌松弛的药物,其可导致支气管扩张\肌肉/肝脏血管舒张\子宫肌松弛及胰岛素释放.作为一种长效β2-肾上腺素能受体激动剂,昔萘酸沙美特罗(salmeterol xinafoate)是临床用于治疗哮喘\慢性阻塞性肺疾病(COPD)及其他肺疾病的处方药.它此前作为一种干粉吸入剂在美国销售,现在仍出现在美国市场.

体外实验:之前的研究发现,沙美特罗(salmeterol)可以通过抑制IRS-1(Ser307)的磷酸化作用来降低视网膜穆勒细胞死亡.另外,该发现还表明,β-肾上腺素能受体信号通路上的IRS-1在阻止视网膜穆勒细胞死亡方面具有重要作用[1].

体内实验:之前的动物研究表明,在表达肿瘤坏死因子-α\白细胞介素-1及白细胞介素-6的过敏原刺激小鼠模型中,沙美特罗显著减少促炎细胞因子的产生.此外,研究发现,在活化的小鼠骨髓来源的树突状细胞(DCs)中,沙美特罗可以减少脂多糖引起的炎症.因此,该研究表明,沙美特罗通过调节树突状细胞来调控过敏原诱发哮喘的炎症反应,并证实树突状细胞是沙美特罗治疗哮喘效用的靶点免疫细胞[2].

临床实验:在早期临床研究中发现,沙美特罗在提高早晨和傍晚PEF方面明显优于色甘酸钠[3].最近在美国进行被称为<哮喘受试者体内,与氟替卡松Spiromax和Advair Diskus相比,氟替卡松/沙美特罗Spiromax中沙美特罗成分的剂量范围研究>的2期临床试验,评估沙美特罗与氟替卡松联合使用(用于治疗持续性哮喘)的剂量反应\疗效和安全性.

参考文献：
[1] Walker RJ, Anderson NM, Bahouth S, Steinle JJ.  Silencing of insulin receptor substrate-1 increases cell death in retinal Müller cells. Mol Vis. 2012;18:271-9
[2] Hu Z, Chen R, Cai Z, Yu L, Fei Y, Weng L, Wang J, Ge X, Zhu T, Wang J, Bai C.  Salmeterol attenuates the inflammatory response in asthma and decreases the pro-inflammatory cytokine secretion of dendritic cells. Cell Mol Immunol. 2012;9:267-75.
[3] Bousquet J, Aubert B, Bons J.  Comparison of salmeterol with disodium cromoglycate in the treatment of adult asthma. Ann Allergy Asthma Immunol. 1996;76:189-94.