(S)-SNAP 5114
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1662.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
(S)-SNAP 5114是一种选择性的GABA转运体抑制剂,对hGAT-3\rGAT-2及hGAT-1的IC50值分别为5\21及388 μM[1].
γ-氨基丁酸(GABA)在中枢神经系统(CNS)中是主要的抑制性神经递质,对亨廷顿病\帕金森病\癫痫\精神分裂症及阿尔兹海默症起到至关重要的作用.GABA转运蛋白将GABA从胶质细胞和神经细胞外侧转运到细胞内侧[2].
(S)-SNAP 5114是一种选择性的GABA转运体抑制剂.在表达mGAT1-4的HEK-293细胞系中,(S)-SNAP 5114对mGAT1\mGAT3及mGAT4 具有抑制能力,pIC50值分别为4.07\5.29及5.71,且抑制56%的mGAT2[2].在丘脑中,SNAP-5114 (100 μM)将GABA水平增加至247%.在经最大电休克的幼鼠中,SNAP-5114抑制后肢强直性伸展.在DBA/2小鼠中,SNAP-5114剂量依赖性地抑制声诱发惊厥,ED50值为110 μmol/kg [3].在大鼠中,SNAP5114 (10\50\100或200 μg)抑制福尔马林试验中的迟发相反应,延长甩尾实验中的撤退潜伏期,这表明,SNAP5114抑制化学和热伤害感受.在慢性缩窄性损伤大鼠中,SNAP5114剂量依赖性地抑制机械性痛觉过敏[4].
参考文献：
[1]. Borden LA, Dhar TG, Smith KE, et al. Cloning of the human homologue of the GABA transporter GAT-3 and identification of a novel inhibitor with selectivity for this site. Receptors Channels, 1994, 2(3): 207-213.
[2]. Pabel J, Faust M, Prehn C, et al. Development of an (S)-1-{2-[tris(4-methoxyphenyl)methoxy]ethyl}piperidine-3-carboxylic acid [(S)-SNAP-5114] carba analogue inhibitor for murine γ-aminobutyric acid transporter type 4. ChemMedChem, 2012, 7(7): 1245-1255.
[3]. Dalby NO. GABA-level increasing and anticonvulsant effects of three different GABA uptake inhibitors. Neuropharmacology, 2000, 39(12): 2399-2407.
[4]. Kataoka K, Hara K, Haranishi Y, et al. The antinociceptive effect of SNAP5114, a gamma-aminobutyric acid transporter-3 inhibitor, in rat experimental pain models. Anesth Analg, 2013, 116(5): 1162-1169.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 157604-55-2 |
| 分子式 | C30H35NO6 |
| 分子量 | 505.61 |
| 小分子别名 | (S)-SNAP5114 |
| 化学名称 | (S)-1-(2-(tris(4-methoxyphenyl)methoxy)ethyl)piperidine-3-carboxylic acid |
| 溶解度 | <25.28mg/ml in ethanol; <50.56mg/ml in DMSO |
| SMILES | OC([C@@H]1CN(CCOC(C(C=C2)=CC=C2OC)(C(C=C3)=CC=C3OC)C(C=C4)=CC=C4OC)CCC1)=O |
| 存储条件 | 室温干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | (S)-SNAP5114 是一种选择性 GABA 转运抑制剂，对 hGAT-3 和 rGAT-2 的 IC50 值分别为 5 μM 和 21 μM。(S)-SNAP5114是一种抗惊厥剂。 |
沪公网安备 31011002003500