RS 17053 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥973.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥1377.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥5605.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥8968.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
RS 17053盐酸盐是一种新型的和选择性的α1A肾上腺素受体拮抗剂[1].
α1A肾上腺素受体广泛分布,由肾上腺髓质释放的肾上腺素或交感神经末梢释放的去甲肾上腺素激活.α1A肾上腺素受体介导各种功能,包括心脏刺激\平滑肌收缩\肝脏糖异生活化\糖原分解\细胞增殖及细胞凋亡.
在大鼠的几种组织中,RS-17053对α1A肾上腺素受体具有高亲和力,其选择性是α1B和α1D肾上腺素受体亚型的30 ~100倍[1].在大鼠附睾输精管或表达α1A的克隆中,与对α1A肾上腺素受体的亲和性相比,RS 17053对α1A肾上腺素受体介导的大鼠门静脉(pKB 7.1)和人前列腺(pKB 7.1)收缩的亲和力低100倍以上.因此,与在大鼠附睾输精管或表达α1A的克隆中的α1A肾上腺素受体亚型相比,RS 17053可以区分大鼠门静脉和人前列腺中的α1A肾上腺素受体亚型[2].
参考文献:
[1]. Ford AP, Arredondo NF, Blue DR Jr, et al. RS 17053 (N-[2-(2-cyclopropylmethoxyphenoxy)ethyl]-5-chloro-α,α-dimethyl-1H-indole-3-ethanamine hydrochloride, a selective α1A-adrenoceptor antagonist, displays low affinity for functional α1-adrenoceptors in human prostate: implications for adrenoceptor classification. Mol Pharmacol, 1996, 49(2): 209-215.
[2]. Marshall I, Burt RP, Green GM, et al. Different subtypes of α1A-adrenoceptor mediating contraction of rat epididymal vas deferens, rat hepatic portal vein and human prostate distinguished by the antagonist RS 17053. Br J Pharmaco, 1996, 119(2): 407-415.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 169505-93-5 |
| 分子式 | C24H29N2O2Cl·HCl |
| 分子量 | 449.42 |
| 化学名称 | 1-(5-chloro-1H-indol-3-yl)-N-(2-(2-(cyclopropylmethoxy)phenoxy)ethyl)-2-methylpropan-2-amine hydrochloride |
| 溶解度 | insoluble in ethanol; <22.47mg/ml in DMSO |
| SMILES | CC(C)(Cc1c[nH]c(cc2)c1cc2Cl)NCCOc(cccc1)c1OCC1CC1.Cl |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | RS 17053 盐酸盐是一种强效且具有选择性的 α1A 肾上腺素受体拮抗剂,在原生细胞膜上的 pKi 值为 9.1,在功能测定中的 pA2 值为 9.8。 |



沪公网安备 31011002003500