RS 127445
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥425.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥364.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥583.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2099.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
RS-127445（MT 500）是5-HT2B受体的选择性拮抗剂，其pKi和pIC50值分别为9.5和10.4[1]。
5-HT2B受体属于5-HT2受体家族，结合神经递质血清素。5-HT2B在血清素相关反应中起着重要作用，包括神经敏感到触觉刺激。
RS-127445是血清素5-HT2B受体的选择性抑制剂。据发现，RS-127445对5-HT2B受体具有纳摩尔的亲和性和1000倍的选择性[2]。RS-127445有效地阻断5-HT诱导的肌醇磷酸增加，并阻止5-HT诱导的细胞内钙浓度增加，比Yohimbine作用于细胞内钙浓度的效能高1000倍。
在大鼠模型中，给予1 ~ 10 mg/kg的RS-127445显著抑制高达35 ~ 74%的应激引发的内脏高敏感性[3]。此外，3 ~ 30 mg/kg的RS-127445显著抑制15 ~ 62%的由TNBS诱导的内脏高敏感性[3]。
参考文献：
[1]. O'Mahony, S M et al. 5-HT2B receptors modulate visceral hypersensitivity in a stress-sensitive animal model of brain-gut axis dysfunction. Neurogastroenterology & Motility, 2012, 22(5): 573-578.
[2]. Ohashi-Doi K et al. A selective, high affinity 5-HT2B receptor antagonist inhibits visceral hypersensitivity in rats. Neurogastroenterology & Motility, 2010, 22(2): 69-76.
[3]. Bassil A K et al. Inhibition of colonic motility and defecation by RS-127445 suggests an involvement of the 5-HT2B receptor in rodent large bowel physiology. British Journal of Pharmacology, 2009, 158(1): 252-258.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 199864-87-4 |
| 分子式 | C17H16FN3 |
| 分子量 | 281.33 |
| 小分子别名 | RS-127445 |
| 化学名称 | 4-(4-fluoronaphthalen-1-yl)-6-isopropylpyrimidin-2-amine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥15.89 mg/mL in DMSO; ≥20.07 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC(C)c1cc(-c(c2c3cccc2)ccc3F)nc(N)n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | RS 127445是高亲和力的5-HT2B受体拮抗剂，其pKi值为9.5。 |
| 靶点 | 5-HT2B receptor |
| 生物活性数据 | 9.5 (pKi) |
沪公网安备 31011002003500