Catalog No. B5872
RQ-00203078
TRPM8拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥850.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1169.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4209.00 | 现货 |
CAS号：1254205-52-1纯度：99.61%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50:对hTRPM8和rTRPM8的IC50分别为8.3和5.8 nM.
瞬时受体电位melastatin 8(TRPM8)是TRP melastatin亚家族的成员,在疾病引起的冷痛觉过敏和冷异常性疼痛中发挥重要作用,如奥沙利铂\长春新碱或紫杉醇等化疗引起的周围神经病变(CIPN)\糖尿病性神经病以及偏头痛和膀胱过度活动症(OAB).RS-00203078是TRPM8的选择性拮抗剂,具有口服活性.
体外实验:在薄荷醇诱导的钙内流实验中,RQ-00203078是一种新型的和高效的TRPM8拮抗剂,在人和大鼠中的IC50分别为8.3和5.8 nM.与其它TRP通道相比,RQ-00203078对TRPM8具有高选择性[1].
在体实验:RQ-00203078具有极好的体内活性,在icilin诱导的猛烈震颤大鼠模型中,口服给药RQ-00203078以剂量依赖的方式产生活性,ED50值为0.65 mg/kg[1].
临床试验:到目前为止,RQ-00203078还处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Ohmi M, Shishido Y, Inoue T, Ando K, Fujiuchi A, Yamada A, Watanabe S, Kawamura K. Identification of a novel 2-pyridyl-benzensulfonamide derivative, RQ-00203078, as a selective and orally active TRPM8 antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Dec 1;24(23):5364-8.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1254205-52-1 |
| 分子式 | C21H13ClF6N2O5S |
| 分子量 | 554.85 |
| 化学名称 | 4-(N-(3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)sulfamoyl)benzoic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥18.85 mg/mL in DMSO; ≥27.25 mg/mL in EtOH |
| SMILES | ClC1=C(N(CC2=CC=C(OC(F)(F)F)C=C2)S(C3=CC=C(C(O)=O)C=C3)(=O)=O)N=CC(C(F)(F)F)=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | RQ-00203078 是一种高选择性、强效和口服活性的 TRPM8 拮抗剂，对大鼠和人类 TRPM8 通道的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。RQ-00203078 对 TRPV1、TRPA1、TRPV4 或 TRPM2 通道几乎没有抑制作用。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Lan X, Zhao J, et al. "TRPM8 facilitates proliferation and immune evasion of esophageal cancer cells." Biosci Rep. 2019 Sep 13. pii: BSR20191878. PMID:31519770
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500