Rotigotine hydrochloride

Rotigotine hydrochloride（CAS号125572-93-2）是Rotigotine（CAS 号 99755-59-6）的盐酸盐形式，Rotigotine是一种非麦角类多巴胺受体全激动剂，核心生物学功能包括改善帕金森病（PD）运动与非运动症状、缓解不宁腿综合征（RLS）症状、发挥神经保护与抗氧化作用，还具有潜在抗抑郁活性；作用靶点及类型为激活多巴胺 D1-D5 受体（对 D2、D3 亲和力最高）、激活5-HT1A 受体、拮抗α2B 肾上腺素能受体；关键活性数据：pEC50 值（D1：9.6±0.1、D2：10.4±0.1、D3：8.2±0.2、D4：7.7±0.1、D5：7.7±0.2），Ki 值（D3：0.71 nM、D4.2：3.9 nM、D5：5.4 nM、D2：13.5 nM、D1：83 nM）；动物实验中常用于模型治疗，常见模型包括 6-OHDA/MPTP 诱导的 PD 模型、氟哌啶醇诱导的 PD 相关运动障碍模型、嗅觉球切除术 / 习得性无助 / 强迫游泳抑郁模型，以及 PD 相关膀胱过度活动模型。

常用应用与浓度：细胞培养中 SH-SY5Y 细胞 5 μg/mL 用于神经保护、2.5-25 μg/mL 用于细胞毒性评估；动物实验中静脉注射 0.125-0.5 mg/kg、皮下注射 0.05-5 mg/kg/ 天、鼻内给药 50 μL（含 2 mg/kg 药物的纳米粒）；临床中以透皮贴剂为主，PD 患者早期起始剂量 2 mg/24 h（最大 6-8 mg/24 h）、晚期起始 4 mg/24 h（最大 16 mg/24 h），RLS 患者起始 1 mg/24 h（最大 3 mg/24 h）。

有效治疗浓度：动物实验中 0.25-0.5 mg/kg 静脉注射可改善 PD 大鼠排尿功能，5 μg/mL 纳米粒可降低 SH-SY5Y 细胞 α- 突触核蛋白水平、升高酪氨酸羟化酶表达，0.3 mg/kg 每 2 天皮下注射可逆转抑郁模型大鼠过度活动；临床中 1-8 mg/24 h 透皮贴剂可显著改善 PD 运动症状（UPDRS 评分降低）、减少 RLS 症状（IRLS 评分降低），且能通过抗氧化（增加 SOD 活性、减少 ROS 生成）、抑制炎症因子释放发挥神经保护作用。

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