RITA (NSC 652287)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
RITA在A-498和TK-10细胞的IC50分别为2 nM和20 nM。
在NCI抗癌药物中已检测到一系列天然产生和合成的包含噻吩基的化合物,已证明这些化合物有不同的抗增殖活性。噻吩衍生物都表现出微分灵敏度的相似的形式,这个分子基础还不清楚。化合物22,5-bis(5-hydroxymethyl-2-thienyl) furan (NSC 652287)是最有效的噻吩衍生物,并被选为机制研究的先导化合物。
在体外,许多细胞系与小组中其他细胞系相比,对NSC 652287表现出惊人的微分灵敏度,GI50值60 nM。A-498细胞株中,发现这种化合物浓度为100 nM时,可减少原始细胞数的50%(LC50),而对大多数肿瘤细胞系需要浓度为100 mM。A-498 and TK-10细胞系相比于ACHN和UO-31细胞系对NSC 652287诱导的细胞毒性特别敏感[1]。
在体内,在移植了A-498肿瘤细胞的裸鼠皮下注射NSC 652287。一天两次注射NSC 652287时,在三个处理阶段结束时,三个不同剂量的NSC 652287都导致小鼠肿瘤100%的退化。在余下40天的研究中肿瘤没有再生,也没有观察到毒性的存在。研究移植其他敏感细胞系,包括肾CAKI-1,黑色素瘤UACC-257,卵巢OVCAR-5和结肠HCC-2998,NSC 652287处理显示轻微或最小的活性[2]。
临床试验:目前没有可用的临床数据。
参考文献:
[1] Rivera MI, Stinson SF, Vistica DT, Jorden JL, Kenney S, Sausville EA. Selective toxicity of the tricyclic thiophene NSC 652287 in renal carcinoma cell lines: differential accumulation and metabolism. Biochem Pharmacol. 1999;57(11):1283-95.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 292.4 |
Cas No. | 213261-59-7 |
Formula | C14H12O3S2 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥14.6 mg/mL in DMSO; ≥9.84 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
Chemical Name | [5-[5-[5-(hydroxymethyl)thiophen-2-yl]furan-2-yl]thiophen-2-yl]methanol |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | C1=C(SC(=C1)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(S3)CO)CO |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
人肾肿瘤细胞系 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于14.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 |
48小时 |
应用 |
NSC 652287(48小时)抑制肿瘤细胞系的细胞生长,GI50值为10-60 nM。A-498和TK-10细胞系对NSC 652287诱导的细胞毒性特别敏感,IC50值分别为2 nM和20 nM。 |
动物实验 [1,2]: | |
动物模型 |
携带A-498肿瘤细胞异种移植物的裸鼠,HCT116肿瘤异种移植小鼠模型 |
给药剂量 |
静脉注射,间隔7小时,每4天,持续12天 |
应用 |
在小鼠的第三个治疗期结束时,44.5 mg/kg、66.7 mg/kg及100 mg/kg剂量的NSC 652287引起所有小鼠中的肿瘤完全消退。在小鼠中,腹膜内给药NSC 652287后耐受性良好,在1个月内,剂量高达10 mg/kg时没有引起体重减轻。注射5次0.1 mg/kg的NSC 652287抑制40%的HCT116肿瘤生长。NSC 652287(1或10 mg/kg)显示出强的抗肿瘤活性。 |
注意事项 |
由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Rivera M I, Stinson S F, Vistica D T, et al. Selective toxicity of the tricyclic thiophene NSC 652287 in renal carcinoma cell lines: differential accumulation and metabolism[J]. Biochemical pharmacology, 1999, 57(11): 1283-1295. [2]. Issaeva N, Bozko P, Enge M, et al. Small molecule RITA binds to p53, blocks p53-HDM-2 interaction and activates p53 function in tumors[J]. Nature medicine, 2004, 10(12): 1321. |
描述 | RITA (NSC 652287)是DNA蛋白和DNA DNA交叉连接的一种诱导物,是MDM2-p53的抑制剂,作用靶点是p53。 | |||||
靶点 | DNA cross-links (A498 cells) | DNA cross-links (TK-10 cells) | ||||
IC50 | 2 nM | 20 nM |
质量控制和MSDS
- 批次: