RITA (NSC 652287)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥681.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1090.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1818.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3181.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
RITA在A-498和TK-10细胞的IC50分别为2 nM和20 nM。
在NCI抗癌药物中已检测到一系列天然产生和合成的包含噻吩基的化合物，已证明这些化合物有不同的抗增殖活性。噻吩衍生物都表现出微分灵敏度的相似的形式，这个分子基础还不清楚。化合物22,5-bis(5-hydroxymethyl-2-thienyl) furan (NSC 652287)是最有效的噻吩衍生物，并被选为机制研究的先导化合物。
在体外，许多细胞系与小组中其他细胞系相比，对NSC 652287表现出惊人的微分灵敏度，GI50值60 nM。A-498细胞株中，发现这种化合物浓度为100 nM时，可减少原始细胞数的50%(LC50)，而对大多数肿瘤细胞系需要浓度为100 mM。A-498 and TK-10细胞系相比于ACHN和UO-31细胞系对NSC 652287诱导的细胞毒性特别敏感[1]。
在体内，在移植了A-498肿瘤细胞的裸鼠皮下注射NSC 652287。一天两次注射NSC 652287时，在三个处理阶段结束时，三个不同剂量的NSC 652287都导致小鼠肿瘤100%的退化。在余下40天的研究中肿瘤没有再生，也没有观察到毒性的存在。研究移植其他敏感细胞系，包括肾CAKI-1，黑色素瘤UACC-257，卵巢OVCAR-5和结肠HCC-2998，NSC 652287处理显示轻微或最小的活性[2]。
临床试验：目前没有可用的临床数据。
参考文献：
[1] Rivera MI, Stinson SF, Vistica DT, Jorden JL, Kenney S, Sausville EA. Selective toxicity of the tricyclic thiophene NSC 652287 in renal carcinoma cell lines: differential accumulation and metabolism. Biochem Pharmacol. 1999;57(11):1283-95.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 213261-59-7 |
| 分子式 | C14H12O3S2 |
| 分子量 | 292.4 |
| 小分子别名 | RITA |
| 化学名称 | [5-[5-[5-(hydroxymethyl)thiophen-2-yl]furan-2-yl]thiophen-2-yl]methanol |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥14.6 mg/mL in DMSO; ≥9.84 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | OCc1ccc(-c2ccc(-c3ccc(CO)[s]3)[o]2)[s]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | RITA (NSC 652287)是DNA蛋白和DNA DNA交叉连接的一种诱导物，是MDM2-p53的抑制剂，作用靶点是p53。 | |
| 靶点 | DNA cross-links (A498 cells) | DNA cross-links (TK-10 cells) |
| 生物活性数据 | 2 nM | 20 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Chehao Lee, Guang Xin, et al. "Calcium/P53/Ninjurin 1 Signaling Mediates Plasma Membrane Rupture of Acinar Cells in Severe Acute Pancreatitis." Int J Mol Sci. 2023 Jul 17;24(14):11554. PMID: 37511311
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